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Bioorg Med Chem Lett ; 17(20): 5600-4, 2007 Oct 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17804228

RESUMO

Analogues of pindolol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-isopropylamino-propan-2-ol, were synthesized and evaluated as 5-HT(1A) receptor antagonists. The structural features required for optimal binding to the 5-HT1A receptor are as follows: S-2-propanol linker, 4-indoloxy substituent, and a large lipophilic cyclic amine substituent.


Assuntos
Indóis/química , Propanolaminas/química , Propanolaminas/farmacologia , Receptor 5-HT1A de Serotonina/metabolismo , Antagonistas do Receptor 5-HT1 de Serotonina , Animais , Corticosterona/sangue , Hidroxilação , Isomerismo , Masculino , Estrutura Molecular , Oxirredução , Propanolaminas/síntese química , Ratos , Ratos Sprague-Dawley , Relação Estrutura-Atividade
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