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1.
J Antibiot (Tokyo) ; 67(1): 121-6, 2014 Jan.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-24220110

RESUMO

A novel lumun-lumun sampling methodology was used to obtain a large diversity of micromollusks, including the new species Lienardia totopotens. In turn, from L. totopotens we cultivated a Streptomyces sp. strain that contained new and known spirotetronate polyketides, lobophorins (1-5). The structures were elucidated using spectroscopy, and the compounds were evaluated for cytotoxicity to human cells and activity against Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa and Burkholderia cepacia. Compounds 2-5 showed varying degrees of activity against human cells, M. tuberculosis and B. subtilis in the low µM to mid nM range but were inactive against the other strains, while 1 lacking digitoxose was inactive. Very slight structural changes in 2-5 led to varying antibacterial:cytotoxicity ratios, providing a possible basis to synthesize more selective derivatives.


Assuntos
Macrolídeos/farmacologia , Moluscos/microbiologia , Policetídeos/farmacologia , Streptomyces/química , Animais , Antibacterianos/química , Antibacterianos/isolamento & purificação , Antibacterianos/farmacologia , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/isolamento & purificação , Antineoplásicos/farmacologia , Bactérias/efeitos dos fármacos , Linhagem Celular Tumoral , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Macrolídeos/química , Macrolídeos/isolamento & purificação , Testes de Sensibilidade Microbiana , Dados de Sequência Molecular , Policetídeos/química , Policetídeos/isolamento & purificação , Análise Espectral , Streptomyces/genética , Streptomyces/isolamento & purificação , Relação Estrutura-Atividade
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