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J Med Chem ; 58(8): 3611-25, 2015 Apr 23.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25849762

RESUMO

A weak screening hit with suboptimal physicochemical properties was optimized against PFKFB3 kinase using critical structure-guided insights. The resulting compounds demonstrated high selectivity over related PFKFB isoforms and modulation of the target in a cellular context. A selected example demonstrated exposure in animals following oral dosing. Examples from this series may serve as useful probes to understand the emerging biology of this metabolic target.


Assuntos
Desenho de Fármacos , Fosfofrutoquinase-2/antagonistas & inibidores , Fosfofrutoquinase-2/metabolismo , Inibidores de Proteínas Quinases/química , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Administração Oral , Animais , Linhagem Celular , Humanos , Masculino , Camundongos , Modelos Moleculares , Fosfofrutoquinase-2/química , Inibidores de Proteínas Quinases/administração & dosagem , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética , Ratos Wistar , Relação Estrutura-Atividade
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