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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 26(3): 739-741, 2016 Feb 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26783180

RESUMO

Considering the therapeutic potential of fatty acid amides, the present study aimed to evaluate their in vitro activity against Toxocara canis larvae and their cytotoxicity for the first time. Linoleylpyrrolidilamide was the most potent, with a minimal larvicidal concentration (MLC) of 0.05 mg/mL and 27% cytotoxicity against murine peritoneal macrophages C57BL/6 mice, as assessed by the MTT assay.


Assuntos
Amidas/química , Amidas/farmacologia , Antiprotozoários/química , Antiprotozoários/farmacologia , Ácidos Graxos/química , Toxocara canis/efeitos dos fármacos , Animais , Larva/efeitos dos fármacos , Macrófagos/efeitos dos fármacos , Macrófagos/metabolismo , Macrófagos/parasitologia , Camundongos , Camundongos Endogâmicos C57BL , Toxocara canis/crescimento & desenvolvimento
2.
Rev Inst Med Trop Sao Paulo ; 57(3): 197-204, 2015.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26200958

RESUMO

Anthelmintics used for intestinal helminthiasis treatment are generally effective; however, their effectiveness in tissue parasitosis (i.e. visceral toxocariasis) is moderate. The aim of this study was to evaluate the in vitro activity of lapachol, ß-lapachone and phenazines in relation to the viability of Toxocara canis larvae. A concentration of 2 mg/mL (in duplicate) of the compounds was tested using microculture plates containing Toxocara canis larvae in an RPMI-1640 environment, incubated at 37 °C in 5% CO2 tension for 48 hours. In the 2 mg/mL concentration, four phenazines, lapachol and three of its derivatives presented a larvicide/larvistatic activity of 100%. Then, the minimum larvicide/larvistatic concentration (MLC) test was conducted. The compounds that presented the best results were nor-lapachol (MLC, 1 mg/mL), lapachol (MLC 0.5 mg/mL), ß-lapachone, and ß-C-allyl-lawsone (MLC, 0.25 mg/mL). The larvae exposed to the compounds, at best MLC with 100% in vitro activity larvicide, were inoculated into healthy BALB/c mice and were not capable of causing infection, confirming the larvicide potential in vitro of these compounds.


Assuntos
Anti-Helmínticos/farmacologia , Naftoquinonas/farmacologia , Toxocara canis/efeitos dos fármacos , Animais , Feminino , Larva/efeitos dos fármacos , Larva/crescimento & desenvolvimento , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Testes de Sensibilidade Parasitária
3.
Rev. Inst. Med. Trop. Säo Paulo ; 57(3): 197-204, May-Jun/2015. tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-752593

RESUMO

Anthelmintics used for intestinal helminthiasis treatment are generally effective; however, their effectiveness in tissue parasitosis (i.e. visceral toxocariasis) is moderate. The aim of this study was to evaluate the in vitro activity of lapachol, β-lapachone and phenazines in relation to the viability of Toxocara canis larvae. A concentration of 2 mg/mL (in duplicate) of the compounds was tested using microculture plates containing Toxocara canis larvae in an RPMI-1640 environment, incubated at 37 °C in 5% CO2 tension for 48 hours. In the 2 mg/mL concentration, four phenazines, lapachol and three of its derivatives presented a larvicide/larvistatic activity of 100%. Then, the minimum larvicide/larvistatic concentration (MLC) test was conducted. The compounds that presented the best results were nor-lapachol (MLC, 1 mg/mL), lapachol (MLC 0.5 mg/mL), β-lapachone, and β-C-allyl-lawsone (MLC, 0.25 mg/mL). The larvae exposed to the compounds, at best MLC with 100% in vitro activity larvicide, were inoculated into healthy BALB/c mice and were not capable of causing infection, confirming the larvicide potential in vitro of these compounds.


Os anti-helmínticos empregados no tratamento das helmintoses intestinais, de modo geral, são eficazes, porém nas parasitoses teciduais, como é o caso da toxocaríase visceral, a eficácia é moderada. Este estudo teve como objetivo avaliar in vitro a atividade do lapachol, β-lapachona e fenazinas derivadas da β-lapachona sobre a viabilidade de larvas de Toxocara canis. Os compostos foram testados na concentração de 2 mg/mL (em duplicata) em placas de microcultivo, contendo larvas de T. canis em meio RPMI-1640, sendo incubados, a 37 °C, em tensão de CO2 de 5%, por 48 horas. Na concentração de 2 mg/mL, quatro fenazinas, o lapachol e três derivados, apresentaram atividade larvicida/larvostática de 100%. A seguir, foi realizado o teste de concentração larvicida/larvostártica mínima (CLM). Os compostos que apresentaram os melhores resultados foram o nor-lapachol (CLM, 1 mg/mL), lapachol (CLM, 0,5 mg/mL), a β-lapachona e a β-C-alil-lausona (CLM, 0,25 mg/mL). As larvas expostas aos compostos, na melhor CLM 100% in vitro foram inoculadas em camundongos BALB/c saudáveis não sendo capazes de causar infecção, confirmando o potencial larvicida in vitro desses compostos.


Assuntos
Animais , Feminino , Camundongos , Anti-Helmínticos/farmacologia , Naftoquinonas/farmacologia , Toxocara canis/efeitos dos fármacos , Larva/efeitos dos fármacos , Larva/crescimento & desenvolvimento , Camundongos Endogâmicos BALB C , Testes de Sensibilidade Parasitária
4.
Rev. Inst. Adolfo Lutz (Online) ; 72(2): 175-178, 2013. graf
Artigo em Português | LILACS, SES-SP | ID: lil-729373

RESUMO

As helmintoses e protozooses intestinais constituem sério problema de saúde pública nos países emdesenvolvimento. Este estudo analisou a prevalência de parasitas intestinais em crianças pré-escolaresatendidas em Unidades Básicas de Saúde (UBS) na cidade do Rio Grande, Rio Grande do Sul, Brasil.Foram examinadas amostras de fezes de 144 crianças, no período de outubro de 2009 a março de 2010.A prevalência de parasitas patogênicos foi de 17,4 %, em que foram detectados ovos dos nematoidesAscaris lumbricoides (11,1 %) e Trichuris trichiura (6,3 %), e cistos do protozoário Giardia lamblia (4,9 %).Foram também identificados cistos de protozoários considerados não patogênicos, como Entamoeba coli,Endolimax nana e Enteromonas hominis, em 28,5 % das crianças. Em relação às prevalências nas UBS, aspositividades foram de 36,4 % na UBS-1, 11,1 % na UBS-3, 14,8 % na UBS-4, 8 % na UBS-5 e 19,2 % naUBS-6. Na UBS-2 não foi detectada positividade nas amostras de fezes analisadas. A prevalência de parasitaspatogênicos registrada na população estudada sugere a ocorrência de prováveis condições de reinfecção e anecessidade de implementar medidas de saneamento básico e de programas que possibilitem a melhoria dacondição de vida dessas crianças.


Assuntos
Humanos , Pré-Escolar , Centros de Saúde , Helmintos , Intestinos/parasitologia , Prevalência , Saúde Pública , Brasil
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