Inhibition of multidrug-resistant MCF-7 breast cancer cells with combinations of clinical drugs and resin glycosides from Operculina hamiltonii.

The jalap roots, Operculina hamiltonii D.F. Austin & Staples (Convolvulaceae), are extensively commercialized as a depurative and laxative remedy in traditional medicine of the north and northeast regions of Brazil. The purification by recycling HPLC and structure elucidation of three new acyl sugars or resin glycosides are described here from a commercial product made of powdered roots. Three macrocyclic structures of a tetrasaccharide of (11S)-hydroxyhexadecanoic acid, operculinic acid C (1), the undescribed hamiltonins II and III (3 and 4), in addition to the known batatinoside III (5), presented a diastereoisomeric relationship as one residue of n-dodecanoic acid esterified the oligosaccharide core on a different position in each compound. Furthermore, hamiltonin IV (6) was characterized as an ester-type homodimer of acylated operculinic acid C with the same substitution pattern identified in hamiltonins II (3) and III (4) for each of the dimer subunits. All the isolated resin glycosides did not display any intrinsic cytotoxicity (IC50 > 25 µM). However, a combination of the individual isolated compounds 3-6 (1-50 µM) demonstrated an enhancement of cytotoxic effects with sublethal doses of vinblastine and podophyllotoxin (0.003 µM) in multidrug-resistant breast carcinoma epithelial cells (MCF-7/Vin).

HPLC-MS profiling of the multidrug-resistance modifying resin glycoside content of Ipomoea alba seeds

ABSTRACT High performance liquid chromatography profiling with mass spectrometry detection was applicable to identify known and novel multidrug-resistance glycolipid inhibitors from the complex resin glycosides mixture of Ipomoea alba L., Convolvulaceae, seeds. Albinosides X and XI were purified by recycling liquid chromatography and their structural elucidation was accomplished by nuclear magnetic resonance. Albinoside XI exerted a strong potentiation of vinblastine susceptibility in multidrug-resistant human breast carcinoma cells.

Indicaciones para el tratemiento de la apoplejía hipofisiaria / Indications for the treatment of hipophyseal apoplegy

Se describen las manifestaciones clínicas y cuadro bioquimico en cinco de apoplejia hipofisiaria. La edad promedio fue de 42 años y predojminó el sexo masculino en relación 4:1. En tres casos, la apoplejia fue la primera manifestación de adenoma hipofisario. En los otros dos casos, un prolactinoma y otro con acromegalia, la apoplejia se asoció en el primero a la administración de bromocriptina y en el segundo a la aplicación de TRH y clorpromacina. En un caso se tuvo que realizar cirugía hipofisiaria de manera urgente y en los otros la cirugía se tuvo que programar. En todos los pacientes se encontró hemorragia y necrosis en la silla turca y después se tuvo que mantener un tratamiento hormonal sustitutivo

Tratamiento médico de los estados hiperprolactinémicos con lisurida, un dopaminérgico de acción prolongada / Medical treatment in the hyperprolactinemic status with lisuride, a long-action dopaminergic agent

Las drogas con una acción dopaminérgica han resultado muy útiles para resolver diversos cuadros ocasionados por secreción elevada de prolactina. En el presente trabajo se presentan los resultados obtenidos con lisurida, un nuevo agente dopaminérgico con acción más potente y de efecto más prolongado que sus antecedentes, administrada a la dosis de 0.2 mg una sola vez al día. Se logró normalizar la secreción de prolactina en mujeres hiperprolactinémicas, tanto con adenoma hipofosário como en ausencia radiológica del mismo. Algunas pacientes que habían mostrado intolerancia absoluta a bromocriptina, respondieron favorablemente a la lisurida. Además, en casos de macroprolactinoma que requerían dosis importantes de otro agene dopaminérgico, se logró con lisurida, a razón de 0.2 a 0.6 mg/día. Este nuevo agente constituye pues una alternativa médica en el tratamiento del síndrome de hiperprolactinemia

Evaluación diagnóstica de la somatomedina C en la acromegalia / Diagnostic evaluation of somatomedine C in acromegaly

El diagnóstico de acromegalia se ha basado tradicionalmente en los niveles de hormona de crecimiento (GH) después de una carga de glucosa por vía oral (CGO). Esta prueba ha sido reemplazada paulatinamente con la estimación de la concentración del factor de crecimiento insulinoide (IGF-I) conocido como somatomedina C, ya que parece reflejar más directamente la acción de la GH, lo que a su vez podría constituir un mejor indicador de la actividad clínica en la acromegalia. Se estudiaron 47 pacientes acromegálicos en los que se realizó una CGO como parte del protocolo diagnóstico, midiéndose la concentración basal de IGF-I y GH; esta última también se midió en las demás muestras de sangre. Los pacientes fueron sometidos a cirugía transesfenoidal y el diagnóstico se confirmó histológicamente. Los niveles de IGF-I fueron altos en todos excepto en uno, lo que representa un valor predictivo de 98.7 por ciento. La concentración de GH estuvo elevada en 31 pacientes, lo cual significa un valor predictivo de 65.9 por ciento. Se concluye que la determinación de IGF-I, o comatomedina C, es una prueba diagnóstica confiable en la acromegalia y tiene ventaja adicional de un menor costo.

Acromegalia y apoplejía hipofisaria: informe de un caso / Acromegaly and pituitary apoplexy

Se describe el cuadro clínico y hormonal de un paciente de 38 años con tumor hipofisario causante de acromegalia, quien en forma súbita desarrolló apoplejía hipofisaria de la que se recuperó sin requerir operación inmediata. Posteriormente se decidió evacuar quirúrgicamente el contenido de la silla turca para prevenir la recurrencia o descartar la presencia de tumoración intracraneal

La diabetes insípida como complicación de la cirugía de hipófisis / Diabetes insipidus as a complication of pituitary surgery

Se presenta una revisión de 52 pacientes a quienes se diagnosticó un tumor hipofisario y fueron sometidos a cirugía de la hipófisis por abordaje transesfenoidal (n=42) y por vía cranial (n=10). Se investigó la frecuencia de diabetes insípida que resultó ser de 42.3% en la variedad "transitoria" y de 3.8% en la "permanente". Tal diagnóstico se hizo con base en los índices: volumen urinario > 150 ml/hora, osmolaridad sérica 286 + ou - 4 m Osm.Kg H20 y la relación osmolaridad urinaria/osmolaridad sérica. No se encontró relación con la vía de abordaje quirúrgico, extensión del tumor o tipo de secreción endocrina. En el 80% de los casos la poliuria se presentó en las primeras 16 horas poscirugía y en el 20% en las siguientes 40. El manejo se hizo con reposición de volumen y hormona antidiurética acuosa (Pitressin) en las primeras 48 horas después de la cirugía. En los casos en que persistió la poliuria se usó clorpropamida. La diabetes insípida se presenta frecuentemente como complicación temprana de la cirugía de hipófisis pero su evolución es benigna y el tratamiento sencillo

La reacción paradójica a la TRH en la enfermedad de Cushing no es una prueba diagnóstica cinfiable / The paradoxical response to TRH in Cushing's disease is not a reliable diagnostic test

En sólo uno de seis pacientes con enfermedad de Cushing dependiente de un tumor de la hipófisis se obtuvo un incremento paradójico de ACTH y cortisol plasmáticos despúes de la administración de TRH. Por lo contrario, todos los pacientes mostraron un incremento normal de los niveles séricos de TSH y prolactina como reacción a la aplicación de TRH. Se presentan las características clínicas y bioquímicas de cada caso. Los datos obtenidos confirman la impresión general acerca de la inutilidad de la prueba de TRH para el diagnóstico de la enfermedad de Cushingg

Análisis clínicos y de la función hipofisiaria en pacientes con el síndrome de la silla turca vacía primaria / Analysis of clinical and hypophyseal function in patients with primary empty sella turcica syndrome

Se informan los hallazgos clínicos, hormonales y radiológicos en 22 casos de silla turca vacía primaria (STVP), en pacientes que tenían un promedio de edad de 44,5 años y además predominó en mujeres. El cuadro clínico consistió en cefalea (90,9%), síndrome quiasmático (18%) y fístula del líquido cefalorraquideo en 13,6 por ciento. Todos los pacientes tenían obesidad y prácticamente la mitad (45.4%) padecián hipertensión arterial. El diagnóstico se confirmó mediante una tomografia axial computada de cráneo usando como medio de contraste a la metrizamida. En todos los casos se encontró que la función hipofisaria, evaluada por la concentración de las hormonas circulantes, era normal. La presencia de fístula de líquido cefalorraquideo o de un síndrome quiasmático fueron las indicaciones para realizar cirugía transesfenoidal. Siete pacientes que fueron sometidos a cirugía, seis evolucionaron satisfactoriamente