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Chem Pharm Bull (Tokyo) ; 59(12): 1555-8, 2011.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-22130380

RESUMO

Nuclear factor-κB (NF-κB) is an inducible transcription factor activated by a variety of cytokines, and promotes the transcription of genes involved in cancer, inflammation, autoimmune disease, and viral infection, among others. Because of its involvement in numerous disease processes, considerable research has focused on NF-κB as a potential drug target. We previously reported that cupric ion (Cu(2+)) blocks NF-κB activation. However, Cu(2+) is unsuitable for drug applications. The copper complex of an artificial peptide HPH-Pep (HPH-Pep-Cu(2+)) was a promising alternative, but it did not easily cross the cell membrane. We report the development of a NF-κB inhibiting Cu(2+) complex with improved cell-penetrating activity arising from the coupling of a Tat peptide to HPH-Pep-Cu(2+).


Assuntos
Peptídeos Penetradores de Células/química , Peptídeos Penetradores de Células/farmacologia , Cobre/química , Cobre/farmacologia , Histamina/análogos & derivados , NF-kappa B/antagonistas & inibidores , Piridinas/química , Piridinas/farmacologia , Complexos de Coordenação/química , Complexos de Coordenação/farmacologia , Células HeLa , Histamina/química , Histamina/farmacologia , Humanos , NF-kappa B/imunologia , Produtos do Gene tat do Vírus da Imunodeficiência Humana/química , Produtos do Gene tat do Vírus da Imunodeficiência Humana/farmacologia
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