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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 29(17): 2475-2479, 2019 09 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31350127

RESUMO

Stilbenes and benzofuran neolignans are important groups of plant phenolics therefore they play a significant role in plants and human health. The objective of this study was to investigate the structure-activity relationships of naturally occurring stilbene and benzofuran neolignan derivatives as acetylcholinesterase inhibitors. A series of these compounds were prepared and assessed for their inhibition on acetylcholinesterase activity. δ-Viniferin, pterostilbene trans-dehydrodimer, pallidol, grossamide, and boehmenan exerted acetylcholinesterase inhibitory potential. The several oligomeric compounds protected against cell damage resulting from t-BHP exposure and inhibited lipopolysaccharide/interferon-gamma (LPS/IFNγ)-induced NO production in vitro. Our findings highlight the great potential of pterostilbene trans-dehydrodimer, pallidol, and boehmenan as multifunctional nutraceuticals for management of neurodegenerative diseases.


Assuntos
Anti-Inflamatórios/química , Inibidores da Colinesterase/química , Lignanas/química , Fármacos Neuroprotetores/química , Acetilcolinesterase/química , Acetilcolinesterase/metabolismo , Animais , Anti-Inflamatórios/síntese química , Anti-Inflamatórios/farmacologia , Benzofuranos/química , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Inibidores da Colinesterase/síntese química , Inibidores da Colinesterase/farmacologia , Interferon gama/farmacologia , Isomerismo , Lignanas/síntese química , Lignanas/farmacologia , Lipopolissacarídeos/farmacologia , Macrófagos/citologia , Macrófagos/efeitos dos fármacos , Macrófagos/metabolismo , Camundongos , Fármacos Neuroprotetores/síntese química , Fármacos Neuroprotetores/farmacologia , Óxido Nítrico/metabolismo , Células PC12 , Células RAW 264.7 , Ratos , Estilbenos/química , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett ; 28(14): 2422-2425, 2018 08 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29914769

RESUMO

Coumarins are ubiquitous in higher plants and exhibit various biological actions. The aim of this study was to investigate the structure-activity relationships of coumarin derivatives on tert-butyl hydroperoxide (t-BHP)-induced oxidative damage in human hepatoma HepG2 cells. A series of coumarin derivatives were prepared and assessed for their cytoprotective effects. Among these, a caffeoyl acid-conjugated dihydropyranocoumarin derivative, caffeoyllomatin, efficiently protected against cell damage elicited by t-BHP. Our findings suggest that caffeoyllomatin appears to be a potent cytoprotective agent.


Assuntos
Antioxidantes/farmacologia , Cumarínicos/farmacologia , Antioxidantes/síntese química , Antioxidantes/química , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Cumarínicos/síntese química , Cumarínicos/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Células Hep G2 , Humanos , Estrutura Molecular , Estresse Oxidativo/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade , terc-Butil Hidroperóxido
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