RESUMO
Alminoprofen is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) of the phenylpropionic acid class. It has anti-inflammatory properties different from the classical NSAID. Using both in vitro systems of cells in culture and in vivo models of inflammation, we report here that alminoprofen possesses both antiphospholipase A2 (PLA2) activity and anti-cycloxygenase (COX) activity. The PLA2 targeted by alminoprofen is likely the secretory phospholipase A2 (sPLA2) while the COX targeted is the COX-2.
Assuntos
Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Fosfolipases A/antagonistas & inibidores , Fosfolipídeos/metabolismo , Propionatos/farmacologia , Animais , Linhagem Celular , Ciclo-Oxigenase 1 , Ciclo-Oxigenase 2 , Inibidores de Ciclo-Oxigenase 2 , Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia , Dinoprostona/análise , Edema/induzido quimicamente , Edema/tratamento farmacológico , Flurbiprofeno/farmacologia , Fosfolipases A2 do Grupo II , Humanos , Indanos/farmacologia , Indometacina/farmacologia , Isoenzimas/metabolismo , Meliteno , Proteínas de Membrana , Fosfolipases A/toxicidade , Fosfolipases A2 , Propionatos/uso terapêutico , Prostaglandina-Endoperóxido Sintases/metabolismo , Prostaglandinas F/análise , Ratos , Ratos WistarAssuntos
Estimulantes do Sistema Nervoso Central/farmacologia , Atividade Motora/efeitos dos fármacos , Anfetamina/farmacologia , Animais , Comportamento Animal , Bemegrida/farmacologia , Cafeína/farmacologia , Cocaína/farmacologia , Pentilenotetrazol/farmacologia , Piperidinas/farmacologia , Ratos , Estricnina/farmacologiaAssuntos
Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Papaverina/farmacologia , Animais , Cães , Feminino , Masculino , CoelhosAssuntos
Hipnóticos e Sedativos/farmacologia , Hipóxia/prevenção & controle , Animais , Masculino , Camundongos , RatosAssuntos
Antidepressivos/farmacologia , Comportamento Animal/efeitos dos fármacos , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Oxazinas/farmacologia , Anfetamina , Animais , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Sinergismo Farmacológico , Hidrocarbonetos Fluorados/farmacologia , Camundongos , Morfolinas , Parassimpatolíticos , Ratos , Reserpina/antagonistas & inibidores , Tranquilizantes/antagonistas & inibidoresAssuntos
Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Edema/tratamento farmacológico , Artropatias/tratamento farmacológico , Administração Oral , Animais , Anti-Inflamatórios/antagonistas & inibidores , Anti-Inflamatórios/farmacologia , Anticorpos Anti-Idiotípicos , Edema/induzido quimicamente , Cobaias , Soros Imunes/administração & dosagem , Inflamação/induzido quimicamente , Inflamação/tratamento farmacológico , Injeções Intraperitoneais , Artropatias/induzido quimicamenteRESUMO
The anti-inflammatory effect of aurin tricarboxylic acid is studied in rats after parenteral injection of 20 and 50 mg/kg. Aurin tricarboxylic acid reduces: the carrageenan-induced oedemas in paws, the carragenan-induced pleural effusion, the carragen-induced granulation tissue growth and the Freund adjuvant-induced arthritis. As non steroïdal antiinflammatory drugs, the aurin tricarboxylic acid inhibits (ED50 = 0.34.10-2 M) the human erythrocyte delta aminolevulinic acid dehydratase, a zinc dependent enzyme. A possible interaction between zinc-enzymes and non steroïdal antiinflammatory compounds is suggested.
Assuntos
Anti-Inflamatórios , Ácido Aurintricarboxílico/uso terapêutico , Ácidos Cicloexanocarboxílicos/uso terapêutico , Edema/tratamento farmacológico , Animais , Ácido Aurintricarboxílico/farmacologia , Carragenina , Eritrócitos/enzimologia , Humanos , Cinética , Sintase do Porfobilinogênio/sangue , RatosRESUMO
Tolonidine, 2(2-chloro-p-toluidino)-2-imidazoline-nitrate, is a substance chemically related to clonidine. In the anesthetized dog, tolonidine administered i.v. decreased the amplitude of ventricular contractions, reduced aortic blood flow and increased peripheral vascular resistances. In the bivagotomized pithed rat, tolonidine induced a long-lasting increase in blood pressure with no secondary hypotension, thus suggesting peripheral sympathomimetic properties, however, contractions of seminal vesicles in vitro were not obtained. The product proved to have no peripheral sympatholytic or parasympatholytic properties. In the dog and the rat, diuresis was hardly changed. These properties are closely related to those of clonidine, which was studied comparatively. A general discussion is proposed at the end of a third article.