1.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(12): 3513-6, 2008 Jun 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-18511278
RESUMO
High-throughput screening of a small-molecule compound library resulted in the identification of a series of arylsulfonylpiperazines that are potent and selective inhibitors of human 11beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (11beta-HSD1). Optimization of the initial lead resulted in the discovery of compound (R)-45 (11beta-HSD1 IC(50)=3nM).
Assuntos
11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1/antagonistas & inibidores , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Piperazinas/farmacologia , Compostos de Sulfidrila/farmacologia , Animais , Sítios de Ligação/efeitos dos fármacos , Cristalografia por Raios X , Desenho de Fármacos , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Humanos , Camundongos , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Peso Molecular , Piperazinas/síntese química , Piperazinas/química , Bibliotecas de Moléculas Pequenas , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade , Compostos de Sulfidrila/síntese química , Compostos de Sulfidrila/química
2.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 101(16): 5843-5, 2004 Apr 20.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15067111
RESUMO
An IR study of terminal acetylenes and Zn(OTf)(2) in the presence of amine bases provides evidence that is consistent with the generation of Zn-acetylides.