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J Med Chem ; 53(2): 699-714, 2010 Jan 28.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-20014857

RESUMO

A series of 66 new indolone-N-oxide derivatives was synthesized with three different methods. Compounds were evaluated for in vitro activity against CQ-sensitive (3D7), CQ-resistant (FcB1), and CQ and pyrimethamine cross-resistant (K1) strains of Plasmodium falciparum (P.f.), as well as for cytotoxic concentration (CC(50)) on MCF7 and KB human tumor cell lines. Compound 26 (5-methoxy-indolone-N-oxide analogue) had the most potent antiplasmodial activity in vitro (<3 nM on FcB1 and = 1.7 nM on 3D7) with a very satisfactory selectivity index (CC(50) MCF7/IC(50) FcB1: 14623; CC(50) KB/IC(50) 3D7: 198823). In in vivo experiments, compound 1 (dioxymethylene derivatives of the indolone-N-oxide) showed the best antiplasmodial activity against Plasmodium berghei, 62% inhibition of the parasitaemia at 30 mg/kg/day.


Assuntos
Antimaláricos/síntese química , Indóis/síntese química , Animais , Antimaláricos/farmacologia , Linhagem Celular Tumoral , Resistência a Medicamentos , Humanos , Indóis/farmacologia , Óxidos/síntese química , Óxidos/farmacologia , Parasitemia/tratamento farmacológico , Testes de Sensibilidade Parasitária , Plasmodium berghei/efeitos dos fármacos , Plasmodium falciparum/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade
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