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Bioorg Med Chem Lett ; 18(1): 179-83, 2008 Jan 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18039577

RESUMO

Herein we report investigations into the p38alpha MAP kinase activity of trisubstituted imidazoles that led to the identification of compounds possessing highly potent in vivo activity. The SAR of a novel series of imidazopyridines is demonstrated as well, resulting in compounds possessing cellular potency and enhanced in vivo activity in the rat collagen-induced arthritis model of chronic inflammation.


Assuntos
Anti-Inflamatórios/farmacologia , Imidazóis/farmacologia , Proteína Quinase 14 Ativada por Mitógeno/antagonistas & inibidores , Piridinas/farmacologia , Trifosfato de Adenosina/análogos & derivados , Trifosfato de Adenosina/metabolismo , Animais , Anti-Inflamatórios/química , Anti-Inflamatórios/farmacocinética , Benzimidazóis/química , Benzimidazóis/farmacocinética , Benzimidazóis/farmacologia , Edema/tratamento farmacológico , Receptores ErbB/metabolismo , Humanos , Imidazóis/química , Imidazóis/farmacocinética , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Fragmentos de Peptídeos/metabolismo , Piridinas/química , Piridinas/farmacocinética , Ratos , Relação Estrutura-Atividade , Fator de Necrose Tumoral alfa/antagonistas & inibidores , Fator de Necrose Tumoral alfa/metabolismo
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