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Eur J Med Chem ; 76: 53-60, 2014 Apr 09.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-24565573

RESUMO

Hsp90 is considered an interesting therapeutic target for anticancer drug development. Here we describe a new class of 4,5,6,7-tetrahydro-isoxazolo-[4,5-c]-pyridine compounds. A small library of derivatives has been synthesized and investigated. Some reported compounds show interesting properties combining both notable binding to Hsp90 and potent cell growth inhibitory activity. N-5 substitution with a 2,4 resorcinol carboxamide appears crucial for activity. Moreover, a derivative bearing a hydroxamic acid residue bound to C-3 amide portion was found to inhibit both Hsp90 and HDAC6.


Assuntos
Proteínas de Choque Térmico HSP90/antagonistas & inibidores , Piridinas/farmacologia , Apoptose/efeitos dos fármacos , Divisão Celular/efeitos dos fármacos , Citometria de Fluxo , Humanos , Células K562 , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Piridinas/química , Espectrometria de Massas por Ionização por Electrospray
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