Candelalides A-C: novel diterpenoid pyrones from fermentations of Sesquicillium candelabrum as blockers of the voltage-gated potassium channel Kv1.3.

Singh, S B; Zink, D L; Dombrowski, A W; Dezeny, G; Bills, G F; Felix, J P; Slaughter, R S; Goetz, M A

Singh, S B; Zink, D L; Dombrowski, A W; Dezeny, G; Bills, G F; Felix, J P; Slaughter, R S; Goetz, M A.

Afiliação

Singh SB; Merck Research Laboratories, P.O. Box 2000, Rahway, New Jersey 07065-0900, USA. sheo_singh@merck.com

Org Lett ; 3(2): 247-50, 2001 Jan 25.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-11430046

ABSTRACT

ABSTRACT

[figure see text] Blockers of the voltage-gated potassium channel Kv1.3 are potential immunosuppressants. Candelalides A-C are three novel diterpenoid pyrones that block this channel. The structure, stereochemistry, and activity against Kv1.3 are described.

Assuntos

Diterpenos/síntese química; Bloqueadores dos Canais de Potássio; Canais de Potássio de Abertura Dependente da Tensão da Membrana; Canais de Potássio; Pironas/síntese química; Animais; Células CHO; Cricetinae; Diterpenos/química; Diterpenos/farmacologia; Fermentação; Hypocreales/crescimento & desenvolvimento; Imunossupressores/síntese química; Imunossupressores/química; Imunossupressores/farmacologia; Canal de Potássio Kv1.1; Espectroscopia de Ressonância Magnética; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Pironas/química; Pironas/farmacologia; Proteínas Recombinantes/antagonistas & inibidores

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pironas / Canais de Potássio / Canais de Potássio de Abertura Dependente da Tensão da Membrana / Bloqueadores dos Canais de Potássio / Diterpenos Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2001 Tipo de documento: Article

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