Benzodiazepine inhibitors of the MMPs and TACE. Part 2.

Levin, Jeremy I; Nelson, Frances C; Delos Santos, Efren; Du, Mila T; MacEwan, Gloria; Chen, James M; Ayral-Kaloustian, Semiramis; Xu, Jun; Jin, Guixian; Cummons, Terri; Barone, Dauphine

Levin, Jeremy I; Nelson, Frances C; Delos Santos, Efren; Du, Mila T; MacEwan, Gloria; Chen, James M; Ayral-Kaloustian, Semiramis; Xu, Jun; Jin, Guixian; Cummons, Terri; Barone, Dauphine.

Afiliação

Levin JI; Wyeth Research, 401N. Middletown Road, Pearl River, NY 10965, USA. levinji@wyeth.com

Bioorg Med Chem Lett ; 14(16): 4147-51, 2004 Aug 16.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15261259

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of benzodiazepine MMP/TACE inhibitors bearing polar moieties has been synthesized in an effort to optimize inhibitory activity against LPS-stimulated TNF production in human monocytes and oral activity in a murine LPS model.

Assuntos

Benzodiazepinas/farmacologia; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Inibidores de Metaloproteinases de Matriz; Metaloendopeptidases/antagonistas & inibidores; Proteínas ADAM; Proteína ADAM17; Animais; Linhagem Celular; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Humanos; Lipopolissacarídeos/farmacologia; Camundongos; Camundongos Endogâmicos BALB C; Monócitos/efeitos dos fármacos; Monócitos/metabolismo; Boca/efeitos dos fármacos; Fator de Necrose Tumoral alfa/antagonistas & inibidores; Fator de Necrose Tumoral alfa/biossíntese

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzodiazepinas / Metaloendopeptidases / Inibidores Enzimáticos / Inibidores de Metaloproteinases de Matriz Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2004 Tipo de documento: Article

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