Design, synthesis, and SAR of a novel pyrazinone series with non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitory activity.

Heeres, Jan; de Jonge, Marc R; Koymans, Lucien M H; Daeyaert, Frits F D; Vinkers, Maarten; Van Aken, Koen J A; Arnold, Eddy; Das, Kalyan; Kilonda, Amuri; Hoornaert, Georges J; Compernolle, Frans; Cegla, Marek; Azzam, Rasha A; Andries, Koen; de Béthune, Marie-Pierre; Azijn, Hilde; Pauwels, Rudi; Lewi, Paul J; Janssen, Paul A J

Heeres, Jan; de Jonge, Marc R; Koymans, Lucien M H; Daeyaert, Frits F D; Vinkers, Maarten; Van Aken, Koen J A; Arnold, Eddy; Das, Kalyan; Kilonda, Amuri; Hoornaert, Georges J; Compernolle, Frans; Cegla, Marek; Azzam, Rasha A; Andries, Koen; de Béthune, Marie-Pierre; Azijn, Hilde; Pauwels, Rudi; Lewi, Paul J; Janssen, Paul A J.

Afiliação

Heeres J; Center for Molecular Design, Janssen Pharmaceutica, Antwerpsesteenweg 37, B-2350 Vosselaar, Belgium. jheeres@prdbe.jnj.com

J Med Chem ; 48(6): 1910-8, 2005 Mar 24.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15771435

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of novel pyrazinones designed as non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) was synthesized and their anti-HIV structure-activity relationship (SAR) was studied.

Assuntos

Fármacos Anti-HIV/síntese química; Transcriptase Reversa do HIV/metabolismo; Pirazinas/síntese química; Inibidores da Transcriptase Reversa/síntese química; Fármacos Anti-HIV/química; Fármacos Anti-HIV/farmacologia; Desenho de Fármacos; HIV-1/efeitos dos fármacos; HIV-1/genética; Modelos Moleculares; Mutação; Pirazinas/química; Pirazinas/farmacologia; Inibidores da Transcriptase Reversa/química; Inibidores da Transcriptase Reversa/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazinas / Inibidores da Transcriptase Reversa / Fármacos Anti-HIV / Transcriptase Reversa do HIV Idioma: En Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article

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