Discovery of halogenated eurypamide B analogues as inhibitors of lipid droplet accumulation in macrophages.

Obata, Rika; Ohshiro, Taichi; Tomoda, Hiroshi; Nishiyama, Shigeru

Obata, Rika; Ohshiro, Taichi; Tomoda, Hiroshi; Nishiyama, Shigeru.

Afiliação

Obata R; Department of Chemistry, Faculty of Science and Technology, Keio University, Hiyoshi 3-14-1, Kohoku-ku, Yokohama 223-8522, Japan.

Bioorg Med Chem Lett ; 15(19): 4189-91, 2005 Oct 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16054812

ABSTRACT

ABSTRACT

Halogenated cyclic isodityrosine-tripeptides were synthesized as analogues of a marine natural product, eurypamide B. Although the original eurypamides showed no inhibitory activity, the new analogues were found to inhibit lipid droplet accumulation in macrophages with a low micromolar IC50 value.

Assuntos

Produtos Biológicos/farmacologia; Lipídeos/antagonistas & inibidores; Macrófagos Peritoneais/metabolismo; Peptídeos Cíclicos/síntese química; Animais; Halogênios; Concentração Inibidora 50; Metabolismo dos Lipídeos; Macrófagos Peritoneais/efeitos dos fármacos; Camundongos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Oligopeptídeos/síntese química; Oligopeptídeos/farmacologia; Peptídeos Cíclicos/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Peptídeos Cíclicos / Produtos Biológicos / Macrófagos Peritoneais / Lipídeos Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article

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