New fluorinated pyrrolidine and azetidine amides as dipeptidyl peptidase IV inhibitors.

Hulin, Bernard; Cabral, Shawn; Lopaze, Michael G; Van Volkenburg, Maria A; Andrews, Kim M; Parker, Janice C

Hulin, Bernard; Cabral, Shawn; Lopaze, Michael G; Van Volkenburg, Maria A; Andrews, Kim M; Parker, Janice C.

Afiliação

Hulin B; Pfizer Global Research and Development, Groton, CT 06340, USA. bernard.hulin@pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 15(21): 4770-3, 2005 Nov 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16115768

ABSTRACT

ABSTRACT

Cyclohexylglycine amides of various fluorinated pyrrolidines and azetidines were prepared and tested for activity against dipeptidyl peptidase IV and in vivo in the KK mouse model of type 2 diabetes. The tetrafluoropyrrolidide, cis-3,4-difluoropyrrolidide and the fluorinated azetidides displayed unexpectedly strong activity.

Assuntos

Inibidores de Adenosina Desaminase; Amidas/síntese química; Glicoproteínas/antagonistas & inibidores; Pirrolidinas/síntese química; Inibidores de Serina Proteinase/síntese química; Amidas/farmacologia; Animais; Azetidinas; Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico; Dipeptidil Peptidase 4; Modelos Animais de Doenças; Flúor; Teste de Tolerância a Glucose; Concentração Inibidora 50; Camundongos; Pirrolidinas/farmacologia; Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirrolidinas / Glicoproteínas / Inibidores de Serina Proteinase / Inibidores de Adenosina Desaminase / Amidas Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article

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