Discovery of novel isothiazole inhibitors of the TrkA kinase: structure-activity relationship, computer modeling, optimization, and identification of highly potent antagonists.

Lippa, Blaise; Morris, Joel; Corbett, Matthew; Kwan, Tricia A; Noe, Mark C; Snow, Sheri L; Gant, Thomas G; Mangiaracina, Melchiorra; Coffey, Heather A; Foster, Barbara; Knauth, Elisabeth A; Wessel, Matthew D

Lippa, Blaise; Morris, Joel; Corbett, Matthew; Kwan, Tricia A; Noe, Mark C; Snow, Sheri L; Gant, Thomas G; Mangiaracina, Melchiorra; Coffey, Heather A; Foster, Barbara; Knauth, Elisabeth A; Wessel, Matthew D.

Afiliação

Lippa B; Pfizer Inc., PGRD Groton, MS-8220-2203 Eastern Point Rd., Groton, CT 06340, USA. blaise.lippa@pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 16(13): 3444-8, 2006 Jul 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16632359

Assuntos

Simulação por Computador; Inibidores Enzimáticos; Receptor trkA/antagonistas & inibidores; Tiazóis; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Cristalografia por Raios X; Desenho de Fármacos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Humanos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Tiazóis/síntese química; Tiazóis/química; Tiazóis/farmacologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiazóis / Simulação por Computador / Receptor trkA / Inibidores Enzimáticos Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article

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