Naphthyl and coumarinyl biarylpiperazine derivatives as highly potent human beta-secretase inhibitors. Design, synthesis, and enzymatic BACE-1 and cell assays.

Garino, Cédrik; Tomita, Taisuke; Pietrancosta, Nicolas; Laras, Younes; Rosas, Roselyne; Herbette, Gaëtan; Maigret, Bernard; Quéléver, Gilles; Iwatsubo, Takeshi; Kraus, Jean-Louis

Garino, Cédrik; Tomita, Taisuke; Pietrancosta, Nicolas; Laras, Younes; Rosas, Roselyne; Herbette, Gaëtan; Maigret, Bernard; Quéléver, Gilles; Iwatsubo, Takeshi; Kraus, Jean-Louis.

Afiliação

Garino C; INSERM U-623, IBDM, Laboratoire de Chimie Biomoléculaire, Faculté des Sciences de Luminy, Université de la Méditerranée, 13288 Marseille Cedex 9, France.

J Med Chem ; 49(14): 4275-85, 2006 Jul 13.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16821787

Assuntos

Cumarínicos/síntese química; Endopeptidases/metabolismo; Naftalenos/síntese química; Piperazinas/síntese química; Inibidores de Proteases/síntese química; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide; Animais; Ácido Aspártico Endopeptidases; Linhagem Celular; Cumarínicos/química; Cumarínicos/farmacologia; Desenho de Fármacos; Endopeptidases/química; Transferência Ressonante de Energia de Fluorescência; Humanos; Espectroscopia de Ressonância Magnética; Camundongos; Modelos Moleculares; Naftalenos/química; Naftalenos/farmacologia; Piperazinas/química; Piperazinas/farmacologia; Inibidores de Proteases/química; Inibidores de Proteases/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Endopeptidases / Piperazinas / Inibidores de Proteases / Cumarínicos / Naftalenos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article

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