Novel 2-aminopyrimidine carbamates as potent and orally active inhibitors of Lck: synthesis, SAR, and in vivo antiinflammatory activity.

Martin, Matthew W; Newcomb, John; Nunes, Joseph J; McGowan, David C; Armistead, David M; Boucher, Christina; Buchanan, John L; Buckner, William; Chai, Lilly; Elbaum, Daniel; Epstein, Linda F; Faust, Theodore; Flynn, Shaun; Gallant, Paul; Gore, Anu; Gu, Yan; Hsieh, Faye; Huang, Xin; Lee, Josie H; Metz, Daniela; Middleton, Scot; Mohn, Deanna; Morgenstern, Kurt; Morrison, Michael J; Novak, Perry M; Oliveira-dos-Santos, Antonio; Powers, David; Rose, Paul; Schneider, Stephen; Sell, Stephanie; Tudor, Yanyan; Turci, Susan M; Welcher, Andrew A; White, Ryan D; Zack, Debra; Zhao, Huilin; Zhu, Li; Zhu, Xiaotian; Ghiron, Chiara; Amouzegh, Patricia; Ermann, Monika; Jenkins, James; Johnston, David; Napier, Spencer; Power, Eoin

Martin, Matthew W; Newcomb, John; Nunes, Joseph J; McGowan, David C; Armistead, David M; Boucher, Christina; Buchanan, John L; Buckner, William; Chai, Lilly; Elbaum, Daniel; Epstein, Linda F; Faust, Theodore; Flynn, Shaun; Gallant, Paul; Gore, Anu; Gu, Yan; Hsieh, Faye; Huang, Xin; Lee, Josie H; Metz, Daniela; Middleton, Scot; Mohn, Deanna; Morgenstern, Kurt; Morrison, Michael J; Novak, Perry M; Oliveira-dos-Santos, Antonio; Powers, David; Rose, Paul; Schneider, Stephen; Sell, Stephanie; Tudor, Yanyan; Turci, Susan M; Welcher, Andrew A; White, Ryan D; Zack, Debra; Zhao, Huilin; Zhu, Li; Zhu, Xiaotian; Ghiron, Chiara; Amouzegh, Patricia; Ermann, Monika; Jenkins, James; Johnston, David; Napier, Spencer; Power, Eoin.

Afiliação

Martin MW; Department of Chemistry Research and Discovery, Amgen Inc., One Kendall Square, Building 1000, Cambridge, Massachusetts 02139, USA. matmarti@amgen.com

J Med Chem ; 49(16): 4981-91, 2006 Aug 10.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16884310

Assuntos

Aminopiridinas/síntese química; Anti-Inflamatórios/síntese química; Carbamatos/síntese química; Proteína Tirosina Quinase p56(lck) Linfócito-Específica/antagonistas & inibidores; Pirimidinas/síntese química; Administração Oral; Aminopiridinas/química; Aminopiridinas/farmacologia; Animais; Anti-Inflamatórios/química; Anti-Inflamatórios/farmacologia; Disponibilidade Biológica; Carbamatos/química; Carbamatos/farmacologia; Cristalografia por Raios X; Humanos; Técnicas In Vitro; Células Jurkat; Ativação Linfocitária; Teste de Cultura Mista de Linfócitos; Camundongos; Camundongos Endogâmicos BALB C; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Pirimidinas/química; Pirimidinas/farmacologia; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade; Linfócitos T/efeitos dos fármacos; Linfócitos T/imunologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirimidinas / Carbamatos / Proteína Tirosina Quinase p56(lck) Linfócito-Específica / Aminopiridinas / Anti-Inflamatórios Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article

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