Design of potent inhibitors of human beta-secretase. Part 1.

Freskos, John N; Fobian, Yvette M; Benson, Timothy E; Bienkowski, Michael J; Brown, David L; Emmons, Thomas L; Heintz, Robert; Laborde, Alice; McDonald, Joseph J; Mischke, Brent V; Molyneaux, John M; Moon, Joseph B; Mullins, Patrick B; Bryan Prince, D; Paddock, Donna J; Tomasselli, Alfredo G; Winterrowd, Gregory

Freskos, John N; Fobian, Yvette M; Benson, Timothy E; Bienkowski, Michael J; Brown, David L; Emmons, Thomas L; Heintz, Robert; Laborde, Alice; McDonald, Joseph J; Mischke, Brent V; Molyneaux, John M; Moon, Joseph B; Mullins, Patrick B; Bryan Prince, D; Paddock, Donna J; Tomasselli, Alfredo G; Winterrowd, Gregory.

Afiliação

Freskos JN; Pfizer Inc., 700N. Chesterfield Pkwy., St. Louis, MO 63198, USA. john.n.freskos@pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 17(1): 73-7, 2007 Jan 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17046251

ABSTRACT

ABSTRACT

We describe a novel series of potent inhibitors of human beta-secretase. These compounds possess the hydroxyethyl amine transition state isostere. A 2.5A crystal structure of inhibitor 32 bound to BACE is provided.

Assuntos

Doença de Alzheimer/tratamento farmacológico; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Inibidores de Proteases/química; Sulfonamidas/química; Sulfonas/química; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/química; Desenho de Fármacos; Humanos; Estrutura Molecular; Inibidores de Proteases/síntese química; Conformação Proteica; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonamidas/síntese química; Sulfonas/síntese química

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Proteases / Sulfonamidas / Sulfonas / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide / Doença de Alzheimer Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article

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