Cyclic benzamidines as orally efficacious NR2B-selective NMDA receptor antagonists.

Nguyen, Kevin T; Claiborne, Christopher F; McCauley, John A; Libby, Brian E; Claremon, David A; Bednar, Rodney A; Mosser, Scott D; Gaul, Stanley L; Connolly, Thomas M; Condra, Cindra L; Bednar, Bohumil; Stump, Gary L; Lynch, Joseph J; Koblan, Kenneth S; Liverton, Nigel J

Nguyen, Kevin T; Claiborne, Christopher F; McCauley, John A; Libby, Brian E; Claremon, David A; Bednar, Rodney A; Mosser, Scott D; Gaul, Stanley L; Connolly, Thomas M; Condra, Cindra L; Bednar, Bohumil; Stump, Gary L; Lynch, Joseph J; Koblan, Kenneth S; Liverton, Nigel J.

Afiliação

Nguyen KT; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, West Point, PA 19486, USA. kevin_nguyen@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 17(14): 3997-4000, 2007 Jul 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17498948

ABSTRACT

ABSTRACT

A novel series of cyclic benzamidines was synthesized and shown to exhibit NR2B-subtype selective NMDA antagonist activity. Compound 29 is orally active in a carrageenan-induced rat hyperalgesia model of pain.

Assuntos

Benzamidinas/farmacologia; Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios/farmacologia; Receptores de N-Metil-D-Aspartato/antagonistas & inibidores; Administração Oral; Animais; Benzamidinas/administração & dosagem; Benzamidinas/uso terapêutico; Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios/administração & dosagem; Modelos Biológicos; Dor/tratamento farmacológico; Ratos

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzamidinas / Receptores de N-Metil-D-Aspartato / Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article

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