The identification of potent, selective, and bioavailable cathepsin S inhibitors.

Gauthier, Jacques Yves; Black, W Cameron; Courchesne, Isabelle; Cromlish, Wanda; Desmarais, Sylvie; Houle, Robert; Lamontagne, Sonia; Li, Chun Sing; Massé, Frédéric; McKay, Daniel J; Ouellet, Marc; Robichaud, Joël; Truchon, Jean-François; Truong, Vouy-Linh; Wang, Qingping; Percival, M David

Gauthier, Jacques Yves; Black, W Cameron; Courchesne, Isabelle; Cromlish, Wanda; Desmarais, Sylvie; Houle, Robert; Lamontagne, Sonia; Li, Chun Sing; Massé, Frédéric; McKay, Daniel J; Ouellet, Marc; Robichaud, Joël; Truchon, Jean-François; Truong, Vouy-Linh; Wang, Qingping; Percival, M David.

Afiliação

Gauthier JY; Merck Frosst Centre for Therapeutic Research, Department of Medicinal Chemistry, Kirkland, QUE, Canada. jacques-yves_gauthier@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 17(17): 4929-33, 2007 Sep 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17590332

ABSTRACT

ABSTRACT

Highly potent, selective, and bioavailable inhibitors of human, mouse, or rat cathepsin S are described. The key structural features combine a sulfonyl moiety attached to a large group in P2 and a small substituent in P3.

Assuntos

Catepsinas/antagonistas & inibidores; Química Farmacêutica/métodos; Animais; Inibidores de Cisteína Proteinase/química; Desenho de Fármacos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Humanos; Concentração Inibidora 50; Camundongos; Modelos Químicos; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Estrutura Molecular; Ligação Proteica; Ratos; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Catepsinas / Química Farmacêutica Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article

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