Discovery of potent and specific fructose-1,6-bisphosphatase inhibitors and a series of orally-bioavailable phosphoramidase-sensitive prodrugs for the treatment of type 2 diabetes.

Dang, Qun; Kasibhatla, Srinivas Rao; Reddy, K Raja; Jiang, Tao; Reddy, M Rami; Potter, Scott C; Fujitaki, James M; van Poelje, Paul D; Huang, Jingwei; Lipscomb, William N; Erion, Mark D

Dang, Qun; Kasibhatla, Srinivas Rao; Reddy, K Raja; Jiang, Tao; Reddy, M Rami; Potter, Scott C; Fujitaki, James M; van Poelje, Paul D; Huang, Jingwei; Lipscomb, William N; Erion, Mark D.

Afiliação

Dang Q; Department of Medicinal Chemistry, Metabasis Therapeutics, Inc., La Jolla, California 92037, USA.

J Am Chem Soc ; 129(50): 15491-502, 2007 Dec 19.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18041834

Assuntos

Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/uso terapêutico; Frutose-Bifosfatase/antagonistas & inibidores; Hidrolases/antagonistas & inibidores; Pró-Fármacos/síntese química; Pró-Fármacos/uso terapêutico; Administração Oral; Animais; Sítios de Ligação; Cristalografia por Raios X; Diabetes Mellitus Tipo 2/enzimologia; Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem; Inibidores Enzimáticos/química; Frutose-Bifosfatase/metabolismo; Glucose/biossíntese; Hepatócitos/metabolismo; Hidrolases/metabolismo; Masculino; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Pró-Fármacos/administração & dosagem; Pró-Fármacos/química; Ratos; Sensibilidade e Especificidade; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pró-Fármacos / Frutose-Bifosfatase / Diabetes Mellitus Tipo 2 / Inibidores Enzimáticos / Hidrolases Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article

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