Synthesis and anti-HIV activity of 2'-fluorine modified nucleoside phosphonates: analogs of GS-9148.

Mackman, Richard L; Lin, Kuei-Ying; Boojamra, Constantine G; Hui, Hon; Douglas, Janet; Grant, Deborah; Petrakovsky, Oleg; Prasad, Vidya; Ray, Adrian S; Cihlar, Tomas

Mackman, Richard L; Lin, Kuei-Ying; Boojamra, Constantine G; Hui, Hon; Douglas, Janet; Grant, Deborah; Petrakovsky, Oleg; Prasad, Vidya; Ray, Adrian S; Cihlar, Tomas.

Afiliação

Mackman RL; Gilead Sciences, Inc., 333 Lakeside Drive, Foster City, CA 94404, USA. rmackman@gilead.com

Bioorg Med Chem Lett ; 18(3): 1116-9, 2008 Feb 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18082402

ABSTRACT

ABSTRACT

Modified purine analogs of GS-9148 [5-(6-amino-purin-9-yl)-4-fluoro-2,5-dihydro-furan-2-yloxymethyl]-phosphonic acid (2'-Fd4AP) were synthesized and their anti-HIV potency evaluated. The antiviral activity of guanosine analog (2'-Fd4GP) was comparable that of to 2'-Fd4AP in MT-2 cells, but selectivity was reduced.

Assuntos

Fármacos Anti-HIV/síntese química; Fármacos Anti-HIV/farmacologia; Flúor/química; Guanosina/análogos & derivados; Guanosina/síntese química; Guanosina/farmacologia; Nucleosídeos/síntese química; Nucleosídeos/farmacologia; Organofosfonatos/síntese química; Organofosfonatos/farmacologia; Inibidores da Transcriptase Reversa/síntese química; Inibidores da Transcriptase Reversa/farmacologia; Fármacos Anti-HIV/química; Guanosina/química; Humanos; Estrutura Molecular; Nucleosídeos/química; Organofosfonatos/química; Inibidores da Transcriptase Reversa/química; Relação Estrutura-Atividade; Zidovudina/farmacologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores da Transcriptase Reversa / Fármacos Anti-HIV / Organofosfonatos / Flúor / Guanosina / Nucleosídeos Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

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