Optimization of a dihydropyrrolopyrazole series of transforming growth factor-beta type I receptor kinase domain inhibitors: discovery of an orally bioavailable transforming growth factor-beta receptor type I inhibitor as antitumor agent.

Li, Hong-Yu; McMillen, William T; Heap, Charles R; McCann, Denis J; Yan, Lei; Campbell, Robert M; Mundla, Sreenivasa R; King, Chi-Hsin R; Dierks, Elizabeth A; Anderson, Bryan D; Britt, Karen S; Huss, Karen L; Voss, Matthew D; Wang, Yan; Clawson, David K; Yingling, Jonathan M; Sawyer, J Scott

Li, Hong-Yu; McMillen, William T; Heap, Charles R; McCann, Denis J; Yan, Lei; Campbell, Robert M; Mundla, Sreenivasa R; King, Chi-Hsin R; Dierks, Elizabeth A; Anderson, Bryan D; Britt, Karen S; Huss, Karen L; Voss, Matthew D; Wang, Yan; Clawson, David K; Yingling, Jonathan M; Sawyer, J Scott.

Afiliação

Li HY; Discovery Chemistry Research and Technology, Lead Optimization Biology, and Chemical Product Research and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, USA. li_hong-yu@lilly.com

J Med Chem ; 51(7): 2302-6, 2008 Apr 10.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18314943

Assuntos

Antineoplásicos/administração & dosagem; Antineoplásicos/farmacologia; Inibidores de Proteínas Quinases/administração & dosagem; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores; Pirazóis/farmacologia; Pirróis/farmacologia; Receptores de Fatores de Crescimento Transformadores beta/antagonistas & inibidores; Administração Oral; Animais; Antineoplásicos/química; Disponibilidade Biológica; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Cristalografia por Raios X; Desenho de Fármacos; Humanos; Camundongos; Camundongos Nus; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Pirazóis/síntese química; Pirazóis/química; Pirróis/síntese química; Pirróis/química; Ratos; Receptor do Fator de Crescimento Transformador beta Tipo I; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Pirróis / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Receptores de Fatores de Crescimento Transformadores beta / Inibidores de Proteínas Quinases / Antineoplásicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google