10-Hydroxy-7,8-dihydropyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-1,9(2H,6H)-diones: potent, orally bioavailable HIV-1 integrase strand-transfer inhibitors with activity against integrase mutants.

Wiscount, Catherine M; Williams, Peter D; Tran, Lekhanh O; Embrey, Mark W; Fisher, Thorsten E; Sherman, Vanessa; Homnick, Carl F; Donnette Staas, D; Lyle, Terry A; Wai, John S; Vacca, Joseph P; Wang, ZiQiang; Felock, Peter J; Stillmock, Kara A; Witmer, Marc V; Miller, Michael D; Hazuda, Daria J; Day, Alysha M; Gabryelski, Lori J; Ecto, Linda T; Schleif, William A; DiStefano, Daniel J; Kochansky, Christopher J; Anari, M Reza

Wiscount, Catherine M; Williams, Peter D; Tran, Lekhanh O; Embrey, Mark W; Fisher, Thorsten E; Sherman, Vanessa; Homnick, Carl F; Donnette Staas, D; Lyle, Terry A; Wai, John S; Vacca, Joseph P; Wang, ZiQiang; Felock, Peter J; Stillmock, Kara A; Witmer, Marc V; Miller, Michael D; Hazuda, Daria J; Day, Alysha M; Gabryelski, Lori J; Ecto, Linda T; Schleif, William A; DiStefano, Daniel J; Kochansky, Christopher J; Anari, M Reza.

Afiliação

Wiscount CM; Department of Medicinal Chemistry, WP14-3, Merck Research Laboratories, West Point, PA 19486, USA. cathy_wiscount@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 18(16): 4581-3, 2008 Aug 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18657970

Assuntos

Química Farmacêutica/métodos; Integrase de HIV/síntese química; Integrase de HIV/farmacologia; Integrases/genética; Mutação; Administração Oral; Animais; Antivirais/farmacologia; Disponibilidade Biológica; Desenho de Fármacos; Humanos; Concentração Inibidora 50; Modelos Químicos; Ratos; Relação Estrutura-Atividade; Replicação Viral

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Química Farmacêutica / Integrases / Integrase de HIV / Mutação Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

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