Identification of ring-fused pyrazolo pyridin-2-ones as novel poly(ADP-ribose)polymerase-1 inhibitors.

Moree, Wilna J; Goldman, Phyllis; Demaggio, Anthony J; Christenson, Erik; Herendeen, Dan; Eksterowicz, John; Kesicki, Edward A; McElligott, David L; Beaton, Graham

Moree, Wilna J; Goldman, Phyllis; Demaggio, Anthony J; Christenson, Erik; Herendeen, Dan; Eksterowicz, John; Kesicki, Edward A; McElligott, David L; Beaton, Graham.

Afiliação

Moree WJ; Deltagen Research Laboratories (Former CombiChem, Inc.), 4570 Executive Drive, Suite 400, San Diego, CA 92121, USA. wmoree@neurocrine.com

Bioorg Med Chem Lett ; 18(18): 5126-9, 2008 Sep 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18713665

ABSTRACT

ABSTRACT

A novel class of PARP-1 inhibitors was identified containing a non-aromatic heterocycle or carbocycle fused to a pyrazolo pyridin-2-one. Compounds displayed low nanomolar binding activity in the PARP-1 binding assay and submicromolar activity in a cell based chemosensitization assay.

Assuntos

Inibidores Enzimáticos; Inibidores de Poli(ADP-Ribose) Polimerases; Pirazóis; Piridonas; Animais; Galinhas; Técnicas de Química Combinatória; Desenho de Fármacos; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Estrutura Molecular; Pirazóis/síntese química; Pirazóis/química; Pirazóis/farmacologia; Piridonas/síntese química; Piridonas/química; Piridonas/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Piridonas / Inibidores Enzimáticos / Inibidores de Poli(ADP-Ribose) Polimerases Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

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