From a natural product lead to the identification of potent and selective benzofuran-3-yl-(indol-3-yl)maleimides as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors that suppress proliferation and survival of pancreatic cancer cells.

Gaisina, Irina N; Gallier, Franck; Ougolkov, Andrei V; Kim, Ki H; Kurome, Toru; Guo, Songpo; Holzle, Denise; Luchini, Doris N; Blond, Sylvie Y; Billadeau, Daniel D; Kozikowski, Alan P

Gaisina, Irina N; Gallier, Franck; Ougolkov, Andrei V; Kim, Ki H; Kurome, Toru; Guo, Songpo; Holzle, Denise; Luchini, Doris N; Blond, Sylvie Y; Billadeau, Daniel D; Kozikowski, Alan P.

Afiliação

Gaisina IN; Department of Medicinal Chemistry and Pharmacognosy, Drug Discovery Program, College of Pharmacy, University of Illinois at Chicago, Chicago, Illinois 60612, USA.

J Med Chem ; 52(7): 1853-63, 2009 Apr 09.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19338355

Assuntos

Antineoplásicos/síntese química; Benzofuranos/síntese química; Quinase 3 da Glicogênio Sintase/antagonistas & inibidores; Indóis/síntese química; Maleimidas/síntese química; Antineoplásicos/química; Antineoplásicos/farmacologia; Apoptose; Benzofuranos/química; Benzofuranos/farmacologia; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos; Quinase 2 Dependente de Ciclina/antagonistas & inibidores; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Quinase 3 da Glicogênio Sintase/química; Glicogênio Sintase Quinase 3 beta; Humanos; Indóis/química; Indóis/farmacologia; Maleimidas/química; Maleimidas/farmacologia; Modelos Moleculares; Neoplasias Pancreáticas; Relação Estrutura-Atividade; Proteínas Inibidoras de Apoptose Ligadas ao Cromossomo X/antagonistas & inibidores; Proteínas Inibidoras de Apoptose Ligadas ao Cromossomo X/biossíntese

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzofuranos / Quinase 3 da Glicogênio Sintase / Indóis / Maleimidas / Antineoplásicos Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article

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