The identification and optimisation of novel and selective diamide neuropeptide Y Y2 receptor antagonists.

Lunniss, Gillian E; Barnes, Ashley A; Barton, Nick; Biagetti, Matteo; Bianchi, Federica; Blowers, Stephen M; Caberlotto, Laura; Emmons, Amanda; Holmes, Ian P; Montanari, Dino; Norris, Ros; Walters, Dewi J; Watson, Steve P

Lunniss, Gillian E; Barnes, Ashley A; Barton, Nick; Biagetti, Matteo; Bianchi, Federica; Blowers, Stephen M; Caberlotto, Laura; Emmons, Amanda; Holmes, Ian P; Montanari, Dino; Norris, Ros; Walters, Dewi J; Watson, Steve P.

Afiliação

Lunniss GE; GlaxoSmithKline, Neurosciences Centre of Excellence for Drug Discovery, New Frontiers Science Park, Harlow, UK.

Bioorg Med Chem Lett ; 19(15): 4022-5, 2009 Aug 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19581086

ABSTRACT

ABSTRACT

A novel small molecule NPY Y2 antagonist (3) identified from high throughput screening is described. A subsequent SAR study and optimisation programme based around this molecule is also described, leading to the identification of potent and soluble pyridyl analogue 36.

Assuntos

Amidas/química; Arginina/análogos & derivados; Benzazepinas/farmacologia; Receptores de Neuropeptídeo Y/antagonistas & inibidores; Receptores de Neuropeptídeo Y/química; Animais; Arginina/farmacologia; Química Orgânica/métodos; Química Farmacêutica/métodos; Desenho de Fármacos; Humanos; Concentração Inibidora 50; Modelos Químicos; Fragmentos de Peptídeos/química; Ligação Proteica; Ratos; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Arginina / Benzazepinas / Receptores de Neuropeptídeo Y / Amidas Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article

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