Solubilized phenyl-pyrazole ureas as potent, selective 5-HT(2A) inverse-agonists and their application as antiplatelet agents.

Dosa, Peter I; Strah-Pleynet, Sonja; Jayakumar, Honnappa; Casper, Martin; Decaire, Marc; Xiong, Yifeng; Lehmann, Juerg; Choi, Karoline; Elwell, Katie; Wong, Amy; Webb, Robert R; Adams, John W; Ramirez, Juan; Richman, Jeremy G; Thomsen, William; Semple, Graeme; Teegarden, Bradley R

Dosa, Peter I; Strah-Pleynet, Sonja; Jayakumar, Honnappa; Casper, Martin; Decaire, Marc; Xiong, Yifeng; Lehmann, Juerg; Choi, Karoline; Elwell, Katie; Wong, Amy; Webb, Robert R; Adams, John W; Ramirez, Juan; Richman, Jeremy G; Thomsen, William; Semple, Graeme; Teegarden, Bradley R.

Afiliação

Dosa PI; Arena Pharmaceuticals Inc., 6166 Nancy Ridge Drive, San Diego, CA 92121, United States. pidosa@umn.edu

Bioorg Med Chem Lett ; 19(18): 5486-9, 2009 Sep 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19665894

ABSTRACT

ABSTRACT

Potent 5-HT(2A) inverse-agonists containing phenyl-pyrazole ureas with an amino side chain were identified. Optimization of this series resulted in selective compounds that proved effective in modulating 5HT-induced amplification of ADP-stimulated human platelet aggregation.

Assuntos

Inibidores da Agregação Plaquetária/química; Inibidores da Agregação Plaquetária/farmacologia; Agonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina; Ureia/análogos & derivados; Ureia/farmacologia; Humanos; Agregação Plaquetária/efeitos dos fármacos; Pirazóis/química; Pirazóis/farmacologia; Receptor 5-HT2A de Serotonina/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ureia / Inibidores da Agregação Plaquetária / Agonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article

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