Synthesis of 2alpha-substituted-14-epi-previtamin D3 and its genomic activity.

Sawada, Daisuke; Katayama, Tomoyuki; Tsukuda, Yuya; Saito, Nozomi; Takano, Masashi; Saito, Hiroshi; Takagi, Ken-Ichiro; Ochiai, Eiji; Ishizuka, Seiichi; Takenouchi, Kazuya; Kittaka, Atsushi

Sawada, Daisuke; Katayama, Tomoyuki; Tsukuda, Yuya; Saito, Nozomi; Takano, Masashi; Saito, Hiroshi; Takagi, Ken-Ichiro; Ochiai, Eiji; Ishizuka, Seiichi; Takenouchi, Kazuya; Kittaka, Atsushi.

Afiliação

Sawada D; Faculty of Pharmaceutical Sciences, Teikyo University, Sagamiko, Kanagawa 229-0195, Japan.

Bioorg Med Chem Lett ; 19(18): 5397-400, 2009 Sep 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19692243

ABSTRACT

ABSTRACT

We synthesized and isolated 2 alpha-substituted analogs of 14-epi-previtamin D3 after thermal isomerization at 80 degrees C for the first time. The VDR binding affinity and transactivation activity of osteocalcin promoter in HOS cells were evaluated, and the 2 alpha-methyl-substituted analog was found to have greater genomic activity than 14-epi-previtamin D3.

Assuntos

Colecalciferol/análogos & derivados; Osteocalcina/genética; Regiões Promotoras Genéticas/efeitos dos fármacos; Receptores de Calcitriol/metabolismo; Vitaminas/química; Vitaminas/farmacologia; Linhagem Celular Tumoral; Colecalciferol/síntese química; Colecalciferol/química; Colecalciferol/farmacologia; Humanos; Ligação Proteica; Vitaminas/síntese química

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Vitaminas / Osteocalcina / Regiões Promotoras Genéticas / Receptores de Calcitriol / Colecalciferol Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google