Incorporation of water-solubilizing groups in pyrazolopyrimidine mTOR inhibitors: discovery of highly potent and selective analogs with improved human microsomal stability.

Richard, David J; Verheijen, Jeroen C; Curran, Kevin; Kaplan, Joshua; Toral-Barza, Lourdes; Hollander, Irwin; Lucas, Judy; Yu, Ker; Zask, Arie

Richard, David J; Verheijen, Jeroen C; Curran, Kevin; Kaplan, Joshua; Toral-Barza, Lourdes; Hollander, Irwin; Lucas, Judy; Yu, Ker; Zask, Arie.

Afiliação

Richard DJ; Chemical Sciences, Wyeth Research, 401 N. Middletown Rd, Pearl River, NY 10965, USA. richard4@wyeth.com

Bioorg Med Chem Lett ; 19(24): 6830-5, 2009 Dec 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19896845

Assuntos

Antineoplásicos/química; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/efeitos dos fármacos; Microssomos Hepáticos/enzimologia; Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Proteínas Serina-Treonina Quinases/efeitos dos fármacos; Pirazóis/química; Pirimidinas/química; Animais; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/farmacocinética; Linhagem Celular Tumoral; Descoberta de Drogas; Estabilidade de Medicamentos; Humanos; Camundongos; Camundongos Nus; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Pirazóis/síntese química; Pirazóis/farmacocinética; Pirimidinas/síntese química; Pirimidinas/farmacocinética; Solubilidade; Serina-Treonina Quinases TOR; Água/química; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Pirimidinas / Microssomos Hepáticos / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular / Inibidores de Proteínas Quinases / Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase / Antineoplásicos Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article

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