Quinazolinones as Î³-secretase modulators.

Fischer, Christian; Shah, Sanjiv; Hughes, Bethany L; Nikov, George N; Crispino, Jamie L; Middleton, Richard E; Szewczak, Alexander A; Munoz, Benito; Shearman, Mark S

Fischer, Christian; Shah, Sanjiv; Hughes, Bethany L; Nikov, George N; Crispino, Jamie L; Middleton, Richard E; Szewczak, Alexander A; Munoz, Benito; Shearman, Mark S.

Afiliação

Fischer C; Merck Research Laboratories Boston, 33 Avenue Louis Pasteur, Boston, MA 02115, USA. christian_fischer@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(2): 773-6, 2011 Jan 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21190851

RESUMO

Synthesis, SAR and evaluation of styrenyl quinazolinones as novel gamma secretase modulators are presented in this communication. Starting from literature and in-house leads we evaluated a range of quinazolinones which showed good modulation of Î³-secretase activity.

Assuntos

Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/metabolismo; Peptídeos beta-Amiloides/antagonistas & inibidores; Quinazolinonas/química; Quinazolinonas/farmacologia; Doença de Alzheimer/tratamento farmacológico; Doença de Alzheimer/enzimologia; Doença de Alzheimer/metabolismo; Peptídeos beta-Amiloides/metabolismo; Animais; Linhagem Celular; Humanos; Concentração Inibidora 50; Fragmentos de Peptídeos/antagonistas & inibidores; Fragmentos de Peptídeos/metabolismo; Ligação Proteica; Quinazolinonas/farmacocinética; Ratos; Ratos Sprague-Dawley

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Peptídeos beta-Amiloides / Quinazolinonas / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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