Optimization of the physicochemical and pharmacokinetic attributes in a 6-azauracil series of P2X7 receptor antagonists leading to the discovery of the clinical candidate CE-224,535.

Duplantier, Allen J; Dombroski, Mark A; Subramanyam, Chakrapani; Beaulieu, Aimee M; Chang, Shang-Poa; Gabel, Christopher A; Jordan, Crystal; Kalgutkar, Amit S; Kraus, Kenneth G; Labasi, Jeff M; Mussari, Christopher; Perregaux, David G; Shepard, Rick; Taylor, Timothy J; Trevena, Kristen A; Whitney-Pickett, Carrie; Yoon, Kwansik

Duplantier, Allen J; Dombroski, Mark A; Subramanyam, Chakrapani; Beaulieu, Aimee M; Chang, Shang-Poa; Gabel, Christopher A; Jordan, Crystal; Kalgutkar, Amit S; Kraus, Kenneth G; Labasi, Jeff M; Mussari, Christopher; Perregaux, David G; Shepard, Rick; Taylor, Timothy J; Trevena, Kristen A; Whitney-Pickett, Carrie; Yoon, Kwansik.

Afiliação

Duplantier AJ; Pfizer Global Research and Development, Groton Laboratories, Groton, CT 06340, USA. allen.j.duplantier@pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(12): 3708-11, 2011 Jun 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21565499

Assuntos

Benzamidas; Descoberta de Drogas; Antagonistas do Receptor Purinérgico P2; Receptores Purinérgicos P2X7/metabolismo; Uracila/análogos & derivados; Administração Oral; Animais; Antirreumáticos/síntese química; Antirreumáticos/química; Antirreumáticos/farmacocinética; Antirreumáticos/farmacologia; Benzamidas/síntese química; Benzamidas/química; Benzamidas/farmacocinética; Benzamidas/farmacologia; Humanos; Concentração Inibidora 50; Estrutura Molecular; Ligação Proteica/efeitos dos fármacos; Antagonistas do Receptor Purinérgico P2/síntese química; Antagonistas do Receptor Purinérgico P2/química; Antagonistas do Receptor Purinérgico P2/farmacocinética; Antagonistas do Receptor Purinérgico P2/farmacologia; Ratos; Relação Estrutura-Atividade; Uracila/síntese química; Uracila/química; Uracila/farmacocinética; Uracila/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Uracila / Benzamidas / Descoberta de Drogas / Receptores Purinérgicos P2X7 / Antagonistas do Receptor Purinérgico P2 Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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