6-Aryl-3-pyrrolidinylpyridines as mGlu5 receptor negative allosteric modulators.

Weiss, Jesse M; Jimenez, Hermogenes N; Li, Guiying; April, Myriam; Uberti, Michelle A; Bacolod, Maria D; Brodbeck, Robb M; Doller, Darío

Weiss, Jesse M; Jimenez, Hermogenes N; Li, Guiying; April, Myriam; Uberti, Michelle A; Bacolod, Maria D; Brodbeck, Robb M; Doller, Darío.

Afiliação

Weiss JM; Chemical & Pharmacokinetic Sciences, Lundbeck Research USA, 215 College Road, Paramus, NJ 07652, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 21(16): 4891-9, 2011 Aug 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21757343

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of 6-aryl-3-pyrrolidinylpyridine analogs was explored as structurally novel negative allosteric modulators of the mGlu5 receptor lacking an alkyne or oxadiazole moiety. Compounds in this series were characterized by tractable SAR, good in vitro potencies and brain penetration in rodents.

Assuntos

Piridinas/farmacologia; Pirrolidinas/farmacologia; Receptores de Glutamato Metabotrópico/antagonistas & inibidores; Animais; Relação Dose-Resposta a Droga; Células HEK293; Humanos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Piridinas/síntese química; Piridinas/química; Pirrolidinas/síntese química; Pirrolidinas/química; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Receptor de Glutamato Metabotrópico 5; Receptores de Glutamato Metabotrópico/sangue; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Pirrolidinas / Receptores de Glutamato Metabotrópico Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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