Discovery of cyclic guanidines as potent, orally active, human glucagon receptor antagonists.

Sinz, Christopher; Chang, Jiang; Lins, Ashley Rouse; Brady, Ed; Candelore, Mari; Dallas-Yang, Qing; Ding, Victor; Jiang, Guoqiang; Lin, Zhen; Mock, Steven; Qureshi, Sajjad; Salituro, Gino; Saperstein, Richard; Shang, Jackie; Szalkowski, Deborah; Tota, Laurie; Vincent, Stella; Wright, Michael; Xu, Shiyao; Yang, Xiaodong; Zhang, Bei; Tata, James; Kim, Ronald; Parmee, Emma

Sinz, Christopher; Chang, Jiang; Lins, Ashley Rouse; Brady, Ed; Candelore, Mari; Dallas-Yang, Qing; Ding, Victor; Jiang, Guoqiang; Lin, Zhen; Mock, Steven; Qureshi, Sajjad; Salituro, Gino; Saperstein, Richard; Shang, Jackie; Szalkowski, Deborah; Tota, Laurie; Vincent, Stella; Wright, Michael; Xu, Shiyao; Yang, Xiaodong; Zhang, Bei; Tata, James; Kim, Ronald; Parmee, Emma.

Afiliação

Sinz C; Discovery and Preclinical Sciences, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065, USA. christopher_sinz@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(23): 7131-6, 2011 Dec 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22001094

Assuntos

Glicemia/efeitos dos fármacos; Descoberta de Drogas; Guanidinas/síntese química; Receptores de Glucagon/antagonistas & inibidores; Administração Oral; Animais; Ciclização; Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico; Modelos Animais de Doenças; Cães; Guanidinas/química; Guanidinas/farmacologia; Humanos; Hipoglicemiantes/síntese química; Hipoglicemiantes/química; Hipoglicemiantes/farmacologia; Concentração Inibidora 50; Estrutura Molecular; Ratos; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Glicemia / Receptores de Glucagon / Descoberta de Drogas / Guanidinas Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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