Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: binding mode and profile of I-BET151 (GSK1210151A).

Seal, Jonathan; Lamotte, Yann; Donche, Frédéric; Bouillot, Anne; Mirguet, Olivier; Gellibert, Françoise; Nicodeme, Edwige; Krysa, Gael; Kirilovsky, Jorge; Beinke, Soren; McCleary, Scott; Rioja, Inma; Bamborough, Paul; Chung, Chun-Wa; Gordon, Laurie; Lewis, Toni; Walker, Ann L; Cutler, Leanne; Lugo, David; Wilson, David M; Witherington, Jason; Lee, Kevin; Prinjha, Rab K

Seal, Jonathan; Lamotte, Yann; Donche, Frédéric; Bouillot, Anne; Mirguet, Olivier; Gellibert, Françoise; Nicodeme, Edwige; Krysa, Gael; Kirilovsky, Jorge; Beinke, Soren; McCleary, Scott; Rioja, Inma; Bamborough, Paul; Chung, Chun-Wa; Gordon, Laurie; Lewis, Toni; Walker, Ann L; Cutler, Leanne; Lugo, David; Wilson, David M; Witherington, Jason; Lee, Kevin; Prinjha, Rab K.

Afiliação

Seal J; Epinova DPU, GlaxoSmithKline R&D, Medicines Research Centre, Stevenage, Hertfordshire, UK. jon.t.seal@gsk.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(8): 2968-72, 2012 Apr 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22437115

Assuntos

Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis/química; Isoxazóis/síntese química; Proteínas do Tecido Nervoso/antagonistas & inibidores; Quinolinas/síntese química; Animais; Sítios de Ligação; Cristalografia por Raios X; Cobaias; Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis/metabolismo; Inflamação/tratamento farmacológico; Isoxazóis/química; Isoxazóis/farmacologia; Camundongos; Modelos Moleculares; Ligação Proteica/efeitos dos fármacos; Quinolinas/química; Quinolinas/farmacologia; Ratos

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis / Isoxazóis / Proteínas do Tecido Nervoso Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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