Design and synthesis of a novel pyrrolidinyl pyrido pyrimidinone derivative as a potent inhibitor of PI3K&#945; and mTOR.

Le, Phuong T; Cheng, Hengmiao; Ninkovic, Sacha; Plewe, Michael; Huang, Xiaojun; Wang, Hai; Bagrodia, Shubha; Sun, Shaoxian; Knighton, Daniel R; LaFleur Rogers, Caroline M; Pannifer, Andrew; Greasley, Samantha; Dalvie, Deepak; Zhang, Eric

Design and synthesis of a novel pyrrolidinyl pyrido pyrimidinone derivative as a potent inhibitor of PI3Kα and mTOR.

Le, Phuong T; Cheng, Hengmiao; Ninkovic, Sacha; Plewe, Michael; Huang, Xiaojun; Wang, Hai; Bagrodia, Shubha; Sun, Shaoxian; Knighton, Daniel R; LaFleur Rogers, Caroline M; Pannifer, Andrew; Greasley, Samantha; Dalvie, Deepak; Zhang, Eric.

Afiliação

Le PT; Cancer Chemistry, Pfizer Worldwide Research & Development, La Jolla Laboratories, Pfizer Inc., La Jolla, CA 92121, United States. phuong.le@pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(15): 5098-103, 2012 Aug 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22749419

Assuntos

Desenho de Fármacos; Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Piridonas/química; Pirimidinas/química; Pirimidinonas/química; Serina-Treonina Quinases TOR/antagonistas & inibidores; Animais; Sítios de Ligação; Cristalografia por Raios X; Meia-Vida; Humanos; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Fosfatidilinositol 3-Quinases/metabolismo; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Estrutura Terciária de Proteína; Piridonas/síntese química; Piridonas/farmacocinética; Pirimidinas/síntese química; Pirimidinas/farmacocinética; Pirimidinonas/síntese química; Pirimidinonas/farmacocinética; Pirrolidinas/química; Ratos; Relação Estrutura-Atividade; Serina-Treonina Quinases TOR/metabolismo

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridonas / Pirimidinas / Pirimidinonas / Desenho de Fármacos / Inibidores de Proteínas Quinases / Serina-Treonina Quinases TOR / Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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