Discovery of 1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine-7-carboxamides as novel, allosteric mGluR5 antagonists.

Koller, Manuel; Carcache, David A; Orain, David; Ertl, Peter; Behnke, Dirk; Desrayaud, Sandrine; Laue, Grit; Vranesic, Ivo

Koller, Manuel; Carcache, David A; Orain, David; Ertl, Peter; Behnke, Dirk; Desrayaud, Sandrine; Laue, Grit; Vranesic, Ivo.

Afiliação

Koller M; Novartis Institutes for BioMedical Research, Global Discovery Chemistry, 4002 Basel, Switzerland. koller_manuel@bluewin.ch

Bioorg Med Chem Lett ; 22(20): 6454-9, 2012 Oct 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22963764

RESUMO

1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine-7-carboxamides constitute a new series of allosteric mGluR5 antagonists. Variation of the substituents attached to the heterocyclic scaffold allowed to improve the physico-chemical parameters for optimization of the aqueous solubility while retaining high in vitro potency.

Assuntos

Amidas/química; Amidas/farmacologia; Piridonas/química; Piridonas/farmacologia; Receptores de Glutamato Metabotrópico/antagonistas & inibidores; Regulação Alostérica/efeitos dos fármacos; Descoberta de Drogas; Humanos; Concentração Inibidora 50; Pirróis/química; Pirróis/farmacologia; Receptor de Glutamato Metabotrópico 5; Receptores de Glutamato Metabotrópico/metabolismo; Solubilidade

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridonas / Receptores de Glutamato Metabotrópico / Amidas Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google