Design and synthesis of potent hydroxyethylamine (HEA) BACE-1 inhibitors carrying prime side 4,5,6,7-tetrahydrobenzazole and 4,5,6,7-tetrahydropyridinoazole templates.

Sund, Christian; Belda, Oscar; Borkakoti, Neera; Lindberg, Jimmy; Derbyshire, Dean; Vrang, Lotta; Hamelink, Elizabeth; Åhgren, Cathrine; Woestenenk, Esmeralda; Wikström, Kristina; Eneroth, Anders; Lindström, Erik; Kalayanov, Genadiy

Sund, Christian; Belda, Oscar; Borkakoti, Neera; Lindberg, Jimmy; Derbyshire, Dean; Vrang, Lotta; Hamelink, Elizabeth; Åhgren, Cathrine; Woestenenk, Esmeralda; Wikström, Kristina; Eneroth, Anders; Lindström, Erik; Kalayanov, Genadiy.

Afiliação

Sund C; Medivir AB, Lunastigen 7, SE-14144 Huddinge, Sweden.

Bioorg Med Chem Lett ; 22(21): 6721-7, 2012 Nov 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23010268

Assuntos

Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Ácido Aspártico Endopeptidases/antagonistas & inibidores; Azóis/síntese química; Benzoxazóis/síntese química; Desenho de Fármacos; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Etilaminas/síntese química; Piridinas/síntese química; Animais; Azóis/química; Azóis/farmacologia; Benzoxazóis/química; Benzoxazóis/farmacologia; Domínio Catalítico; Cristalografia por Raios X; Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Etilaminas/química; Etilaminas/farmacologia; Humanos; Concentração Inibidora 50; Masculino; Camundongos; Camundongos Endogâmicos C57BL; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Piridinas/química; Piridinas/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Azóis / Benzoxazóis / Desenho de Fármacos / Ácido Aspártico Endopeptidases / Inibidores Enzimáticos / Etilaminas / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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