Novel acidic 11ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11ß-HSD1) inhibitor with reduced acyl glucuronide liability: the discovery of 4-[4-(2-adamantylcarbamoyl)-5-tert-butyl-pyrazol-1-yl]benzoic acid (AZD8329).

Scott, James S; deSchoolmeester, Joanne; Kilgour, Elaine; Mayers, Rachel M; Packer, Martin J; Hargreaves, David; Gerhardt, Stefan; Ogg, Derek J; Rees, Amanda; Selmi, Nidhal; Stocker, Andrew; Swales, John G; Whittamore, Paul R O

Scott, James S; deSchoolmeester, Joanne; Kilgour, Elaine; Mayers, Rachel M; Packer, Martin J; Hargreaves, David; Gerhardt, Stefan; Ogg, Derek J; Rees, Amanda; Selmi, Nidhal; Stocker, Andrew; Swales, John G; Whittamore, Paul R O.

Afiliação

Scott JS; Cardiovascular & Gastrointestinal Innovative Medicines Unit, AstraZeneca Mereside , Alderley Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 4TG, United Kingdom. jamie.scott@astrazeneca.com

J Med Chem ; 55(22): 10136-47, 2012 Nov 26.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23088558

Assuntos

11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1/antagonistas & inibidores; Benzoatos/farmacologia; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Glucuronídeos/metabolismo; Pirazóis/química; Pirazóis/farmacologia; Piridinas/química; 11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1/metabolismo; Tecido Adiposo/efeitos dos fármacos; Tecido Adiposo/enzimologia; Animais; Benzoatos/síntese química; Benzoatos/farmacocinética; Cães; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Glucuronídeos/química; Cobaias; Humanos; Fígado/efeitos dos fármacos; Fígado/enzimologia; Macaca fascicularis; Camundongos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Conformação Proteica; Pirazóis/síntese química; Pirazóis/farmacocinética; Ratos; Ratos Wistar; Relação Estrutura-Atividade; Especificidade por Substrato

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Piridinas / Benzoatos / Glucuronídeos / 11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1 / Inibidores Enzimáticos Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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