A novel series of histamine H4 receptor antagonists based on the pyrido[3,2-d]pyrimidine scaffold: comparison of hERG binding and target residence time with PF-3893787.

Andaloussi, Mounir; Lim, Herman D; van der Meer, Tiffany; Sijm, Maarten; Poulie, Chris B M; de Esch, Iwan J P; Leurs, Rob; Smits, Rogier A

Andaloussi, Mounir; Lim, Herman D; van der Meer, Tiffany; Sijm, Maarten; Poulie, Chris B M; de Esch, Iwan J P; Leurs, Rob; Smits, Rogier A.

Afiliação

Andaloussi M; Griffin Discoveries BV, Department of Medicinal Chemistry, De Boelelaan 1083, 1081 HV Amsterdam, The Netherlands.

Bioorg Med Chem Lett ; 23(9): 2663-70, 2013 May 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23558237

Assuntos

Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/metabolismo; Antagonistas dos Receptores Histamínicos/química; Piridinas/química; Pirimidinas/química; Pirrolidinas/química; Receptores Acoplados a Proteínas G/antagonistas & inibidores; Animais; Linhagem Celular; Canal de Potássio ERG1; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/química; Meia-Vida; Antagonistas dos Receptores Histamínicos/síntese química; Antagonistas dos Receptores Histamínicos/farmacocinética; Humanos; Indóis/química; Indóis/farmacocinética; Cinética; Camundongos; Piperazinas/química; Piperazinas/farmacocinética; Ligação Proteica; Piridinas/síntese química; Piridinas/farmacocinética; Pirimidinas/síntese química; Pirimidinas/farmacocinética; Pirrolidinas/farmacocinética; Ratos; Receptores Acoplados a Proteínas G/metabolismo; Receptores Histamínicos/metabolismo; Receptores Histamínicos H4; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Pirimidinas / Pirrolidinas / Receptores Acoplados a Proteínas G / Canais de Potássio Éter-A-Go-Go / Antagonistas dos Receptores Histamínicos Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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