Discovery of NVP-LEQ506, a second-generation inhibitor of smoothened.

Peukert, Stefan; He, Feng; Dai, Miao; Zhang, Rui; Sun, Yingchuan; Miller-Moslin, Karen; McEwan, Michael; Lagu, Bharat; Wang, Kate; Yusuff, Naeem; Bourret, Aaron; Ramamurthy, Arun; Maniara, Wieslawa; Amaral, Adam; Vattay, Anthony; Wang, Anlai; Guo, Ribo; Yuan, Jing; Green, John; Williams, Juliet; Buonamici, Silvia; Kelleher, Joseph F; Dorsch, Marion

Peukert, Stefan; He, Feng; Dai, Miao; Zhang, Rui; Sun, Yingchuan; Miller-Moslin, Karen; McEwan, Michael; Lagu, Bharat; Wang, Kate; Yusuff, Naeem; Bourret, Aaron; Ramamurthy, Arun; Maniara, Wieslawa; Amaral, Adam; Vattay, Anthony; Wang, Anlai; Guo, Ribo; Yuan, Jing; Green, John; Williams, Juliet; Buonamici, Silvia; Kelleher, Joseph F; Dorsch, Marion.

Afiliação

Peukert S; Novartis Institutes for Biomedical Research, 250 Massachusetts Avenue, Cambridge, MA 02139, USA. stefan.peukert@novartis.com.

ChemMedChem ; 8(8): 1261-5, 2013 Aug.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23821351

Assuntos

Pirazinas/química; Piridazinas/química; Receptores Acoplados a Proteínas G/antagonistas & inibidores; Animais; Linhagem Celular; Modelos Animais de Doenças; Cães; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Canal de Potássio ERG1; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/metabolismo; Meia-Vida; Humanos; Camundongos; Pirazinas/síntese química; Pirazinas/farmacocinética; Piridazinas/síntese química; Piridazinas/farmacocinética; Ratos; Receptores Acoplados a Proteínas G/genética; Receptores Acoplados a Proteínas G/metabolismo; Receptor Smoothened; Solubilidade; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

antitumor agents; hedgehog signaling; medicinal chemistry; pyridazines; smoothened inhibitors

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazinas / Piridazinas / Receptores Acoplados a Proteínas G Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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