Design, synthesis, and structure-activity relationships of dihydrofuran-2-one and dihydropyrrol-2-one derivatives as novel benzoxazin-3-one-based mineralocorticoid receptor antagonists.

Hasui, Tomoaki; Ohra, Taiichi; Ohyabu, Norio; Asano, Kouhei; Matsui, Hideki; Mizukami, Atsushi; Habuka, Noriyuki; Sogabe, Satoshi; Endo, Satoshi; Siedem, Christopher S; Tang, Tony P; Gauthier, Cassandra; De Meese, Lisa A; Boyd, Steven A; Fukumoto, Shoji

Hasui, Tomoaki; Ohra, Taiichi; Ohyabu, Norio; Asano, Kouhei; Matsui, Hideki; Mizukami, Atsushi; Habuka, Noriyuki; Sogabe, Satoshi; Endo, Satoshi; Siedem, Christopher S; Tang, Tony P; Gauthier, Cassandra; De Meese, Lisa A; Boyd, Steven A; Fukumoto, Shoji.

Afiliação

Hasui T; Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-higashi, 2-Chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan. tomoaki.hasui@takeda.com

Bioorg Med Chem ; 21(19): 5983-94, 2013 Oct 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23958516

Assuntos

Benzofuranos/química; Benzoxazinas/química; Desenho de Fármacos; Antagonistas de Receptores de Mineralocorticoides/síntese química; Pirróis/química; Animais; Células COS; Chlorocebus aethiops; Cristalografia por Raios X; Concentração Inibidora 50; Antagonistas de Receptores de Mineralocorticoides/química; Antagonistas de Receptores de Mineralocorticoides/farmacologia; Ligação Proteica/efeitos dos fármacos; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

Aldosterone; MR; Mineralocorticoid receptor; Nonsteroidal

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirróis / Benzofuranos / Desenho de Fármacos / Benzoxazinas / Antagonistas de Receptores de Mineralocorticoides Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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