Synthesis and biological evaluation of 5-carbamoyl-2-phenylpyrimidine derivatives as novel and potent PDE4 inhibitors.

Goto, Taiji; Shiina, Akiko; Yoshino, Toshiharu; Mizukami, Kiyoshi; Hirahara, Kazuki; Suzuki, Osamu; Sogawa, Yoshitaka; Takahashi, Tomoko; Mikkaichi, Tsuyoshi; Nakao, Naoki; Takahashi, Mizuki; Hasegawa, Masashi; Sasaki, Shigeki

Goto, Taiji; Shiina, Akiko; Yoshino, Toshiharu; Mizukami, Kiyoshi; Hirahara, Kazuki; Suzuki, Osamu; Sogawa, Yoshitaka; Takahashi, Tomoko; Mikkaichi, Tsuyoshi; Nakao, Naoki; Takahashi, Mizuki; Hasegawa, Masashi; Sasaki, Shigeki.

Afiliação

Goto T; R&D Division, Daiichi Sankyo Co., Ltd, 1-2-58, Hiromachi, Shinagawa-ku, Tokyo 140-8710, Japan; Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyushu University, 3-1-1 Maidashi, Higashi-ku, Fukuoka 812-8582, Japan. Electronic address: goto.taiji.kt@daiichisankyo.co.jp.

Bioorg Med Chem ; 21(22): 7025-37, 2013 Nov 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24094436

Assuntos

Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 4/química; Inibidores da Fosfodiesterase 4/síntese química; Inibidores da Fosfodiesterase 4/farmacologia; Piridonas/síntese química; Piridonas/farmacologia; Pirimidinas/síntese química; Pirimidinas/farmacologia; Animais; Anti-Inflamatórios/síntese química; Anti-Inflamatórios/farmacologia; Anti-Inflamatórios/uso terapêutico; Sítios de Ligação; Domínio Catalítico; Células Cultivadas; Cristalografia por Raios X; Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 4/metabolismo; Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos; Humanos; Lipopolissacarídeos/toxicidade; Pneumopatias/induzido quimicamente; Pneumopatias/tratamento farmacológico; Camundongos; Inibidores da Fosfodiesterase 4/uso terapêutico; Piridonas/uso terapêutico; Pirimidinas/química; Pirimidinas/uso terapêutico; Baço/citologia; Baço/efeitos dos fármacos; Baço/metabolismo; Fator de Necrose Tumoral alfa/metabolismo

Palavras-chave

2-Phenylpyrimidine; COPD; Crystallography; PDE4; PDE4 inhibitor; PDE4B; cAMP

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridonas / Pirimidinas / Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 4 / Inibidores da Fosfodiesterase 4 Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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