4-Bicyclic heteroaryl-piperidine derivatives as potent, orally bioavailable Stearoyl-CoA desaturase-1 (SCD1) inhibitors. Part 1: urea-based analogs.

Yang, Shyh-Ming; Tang, Yuting; Zhang, Rui; Lu, Huajun; Kuo, Gee-Hong; Gaul, Michael D; Li, Yaxin; Ho, George; Conway, James G; Liang, Yin; Lenhard, James M; Demarest, Keith T; Murray, William V

Yang, Shyh-Ming; Tang, Yuting; Zhang, Rui; Lu, Huajun; Kuo, Gee-Hong; Gaul, Michael D; Li, Yaxin; Ho, George; Conway, James G; Liang, Yin; Lenhard, James M; Demarest, Keith T; Murray, William V.

Afiliação

Yang SM; Cardiovascular and Metabolism Research, Janssen Research and Development, LLC, Welsh & McKean Roads, Spring House, PA 19477, USA. Electronic address: shyhyang99@yahoo.com.

Bioorg Med Chem Lett ; 23(24): 6773-6, 2013 Dec 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24153205

Assuntos

Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Piperidinas/química; Piperidinas/farmacologia; Estearoil-CoA Dessaturase/antagonistas & inibidores; Ureia/análogos & derivados; Administração Oral; Animais; Peso Corporal/efeitos dos fármacos; Dieta; Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos; Inibidores Enzimáticos/uso terapêutico; Camundongos; Camundongos Endogâmicos C57BL; Obesidade/tratamento farmacológico; Piperidinas/metabolismo; Ligação Proteica; Ratos; Estearoil-CoA Dessaturase/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Ureia/metabolismo; Ureia/farmacologia

Palavras-chave

Desaturation index; Obesity; SCD1 inhibitors; Stearoyl-CoA desaturase

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidinas / Estearoil-CoA Dessaturase / Ureia / Inibidores Enzimáticos Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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