The discovery of Polo-like kinase 4 inhibitors: identification of (1R,2S).2-(3-((E).4-(((cis).2,6-dimethylmorpholino)methyl)styryl). 1H.indazol-6-yl)-5'-methoxyspiro[cyclopropane-1,3'-indolin]-2'-one (CFI-400945) as a potent, orally active antitumor agent.

Sampson, Peter B; Liu, Yong; Forrest, Bryan; Cumming, Graham; Li, Sze-Wan; Patel, Narendra Kumar; Edwards, Louise; Laufer, Radoslaw; Feher, Miklos; Ban, Fuqiang; Awrey, Donald E; Mao, Guodong; Plotnikova, Olga; Hodgson, Richard; Beletskaya, Irina; Mason, Jacqueline M; Luo, Xunyi; Nadeem, Vincent; Wei, Xin; Kiarash, Reza; Madeira, Brian; Huang, Ping; Mak, Tak W; Pan, Guohua; Pauls, Henry W

The discovery of Polo-like kinase 4 inhibitors: identification of (1R,2S).2-(3-((E).4-(((cis).2,6-dimethylmorpholino)methyl)styryl). 1H.indazol-6-yl)-5'-methoxyspiro[cyclopropane-1,3'-indolin]-2'-one (CFI-400945) as a potent, orally active antitumor agent.

Sampson, Peter B; Liu, Yong; Forrest, Bryan; Cumming, Graham; Li, Sze-Wan; Patel, Narendra Kumar; Edwards, Louise; Laufer, Radoslaw; Feher, Miklos; Ban, Fuqiang; Awrey, Donald E; Mao, Guodong; Plotnikova, Olga; Hodgson, Richard; Beletskaya, Irina; Mason, Jacqueline M; Luo, Xunyi; Nadeem, Vincent; Wei, Xin; Kiarash, Reza; Madeira, Brian; Huang, Ping; Mak, Tak W; Pan, Guohua; Pauls, Henry W.

J Med Chem ; 58(1): 147-69, 2015 Jan 08.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25723005

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Indazóis/farmacologia; Indóis/farmacologia; Neoplasias/tratamento farmacológico; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Serina-Treonina Quinases/análise; Administração Oral; Animais; Antineoplásicos/química; Antineoplásicos/farmacocinética; Disponibilidade Biológica; Linhagem Celular Tumoral; Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos; Cães; Relação Dose-Resposta a Droga; Descoberta de Drogas; Feminino; Células HCT116; Humanos; Indazóis/química; Indazóis/farmacocinética; Indóis/química; Indóis/farmacocinética; Células MCF-7; Masculino; Camundongos Nus; Camundongos SCID; Modelos Químicos; Estrutura Molecular; Neoplasias/metabolismo; Neoplasias/patologia; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Proteínas Serina-Treonina Quinases/química; Proteínas Serina-Treonina Quinases/metabolismo; Ratos; Relação Estrutura-Atividade; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteínas Serina-Treonina Quinases / Inibidores de Proteínas Quinases / Indazóis / Indóis / Neoplasias / Antineoplásicos Tipo de estudo: Diagnostic_studies Idioma: En Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article

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