A potent, selective and cell-active allosteric inhibitor of protein arginine methyltransferaseâ3 (PRMT3).

Kaniskan, H Ümit; Szewczyk, Magdalena M; Yu, Zhengtian; Eram, Mohammad S; Yang, Xiaobao; Schmidt, Keith; Luo, Xiao; Dai, Miao; He, Feng; Zang, Irene; Lin, Ying; Kennedy, Steven; Li, Fengling; Dobrovetsky, Elena; Dong, Aiping; Smil, David; Min, Sun-Joon; Landon, Melissa; Lin-Jones, Jennifer; Huang, Xi-Ping; Roth, Bryan L; Schapira, Matthieu; Atadja, Peter; Barsyte-Lovejoy, Dalia; Arrowsmith, Cheryl H; Brown, Peter J; Zhao, Kehao; Jin, Jian; Vedadi, Masoud

A potent, selective and cell-active allosteric inhibitor of protein arginine methyltransferaseâ3 (PRMT3).

Kaniskan, H Ümit; Szewczyk, Magdalena M; Yu, Zhengtian; Eram, Mohammad S; Yang, Xiaobao; Schmidt, Keith; Luo, Xiao; Dai, Miao; He, Feng; Zang, Irene; Lin, Ying; Kennedy, Steven; Li, Fengling; Dobrovetsky, Elena; Dong, Aiping; Smil, David; Min, Sun-Joon; Landon, Melissa; Lin-Jones, Jennifer; Huang, Xi-Ping; Roth, Bryan L; Schapira, Matthieu; Atadja, Peter; Barsyte-Lovejoy, Dalia; Arrowsmith, Cheryl H; Brown, Peter J; Zhao, Kehao; Jin, Jian; Vedadi, Masoud.

Afiliação

Kaniskan HÜ; Departments of Structural and Chemical Biology, Oncological Sciences, and Pharmacology and System Therapeutics, Icahn School of Medicine at Mount Sinai, New York, NY 10029 (USA).

Angew Chem Int Ed Engl ; 54(17): 5166-70, 2015 Apr 20.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25728001

Assuntos

Inibidores Enzimáticos/química; Isoquinolinas/química; Proteína-Arginina N-Metiltransferases/antagonistas & inibidores; Regulação Alostérica; Sítios de Ligação; Calorimetria; Linhagem Celular Tumoral; Inibidores Enzimáticos/metabolismo; Células HEK293; Histonas; Humanos; Isoquinolinas/metabolismo; Metilação; Simulação de Dinâmica Molecular; Mutagênese; Ligação Proteica; Estrutura Terciária de Proteína; Proteína-Arginina N-Metiltransferases/genética; Proteína-Arginina N-Metiltransferases/metabolismo; Ressonância de Plasmônio de Superfície

Palavras-chave

X-ray diffraction; allosteric inhibition; chemical probes; enzyme inhibitors; histone methylation

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteína-Arginina N-Metiltransferases / Inibidores Enzimáticos / Isoquinolinas Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article

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