A cascade screening approach for the identification of Bcr-Abl myristate pocket binders active against wild type and T315I mutant.

Radi, Marco; Schneider, Ralf; Fallacara, Anna Lucia; Botta, Lorenzo; Crespan, Emmanuele; Tintori, Cristina; Maga, Giovanni; Kissova, Miroslava; Calgani, Alessia; Richters, André; Musumeci, Franesca; Rauh, Daniel; Schenone, Silvia

Radi, Marco; Schneider, Ralf; Fallacara, Anna Lucia; Botta, Lorenzo; Crespan, Emmanuele; Tintori, Cristina; Maga, Giovanni; Kissova, Miroslava; Calgani, Alessia; Richters, André; Musumeci, Franesca; Rauh, Daniel; Schenone, Silvia.

Afiliação

Radi M; Dipartimento Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università degli Studi di Siena, Via A. De Gasperi 2, I-53100 Siena, Italy; P4T Group, Dipartimento di Farmacia, Università degli Studi di Parma, Viale delle Scienze, 27/A, 43124 Parma, Italy. Electronic address: marco.radi@unipr.it.
Schneider R; Department of Chemistry and Chemical Biology, Technical University of Dortmund, Otto-Hahn-Strasse 6, 44227 Dortmund, Germany.
Fallacara AL; Dipartimento Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università degli Studi di Siena, Via A. De Gasperi 2, I-53100 Siena, Italy.
Botta L; Department of Pharmacy, University of Naples "Federico II", Via D. Montesano 49, 80131 Naples, Italy.
Crespan E; Istituto di Genetica Molecolare, IGM-CNR, Via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy.
Tintori C; Dipartimento Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università degli Studi di Siena, Via A. De Gasperi 2, I-53100 Siena, Italy.
Maga G; Istituto di Genetica Molecolare, IGM-CNR, Via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy.
Kissova M; Istituto di Genetica Molecolare, IGM-CNR, Via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy.
Calgani A; Dipartimento di Scienze Cliniche Applicate e Biotecnologiche, Università degli Studi dell'Aquila, Via Vetoio, 67100 Coppito, L'Aquila, Italy.
Richters A; Department of Chemistry and Chemical Biology, Technical University of Dortmund, Otto-Hahn-Strasse 6, 44227 Dortmund, Germany.
Musumeci F; Dipartimento di Farmacia, Università degli Studi di Genova, Viale Benedetto XV, 3, 16132 Genova, Italy.
Rauh D; Department of Chemistry and Chemical Biology, Technical University of Dortmund, Otto-Hahn-Strasse 6, 44227 Dortmund, Germany.
Schenone S; Dipartimento di Farmacia, Università degli Studi di Genova, Viale Benedetto XV, 3, 16132 Genova, Italy. Electronic address: schensil@unige.it.

Bioorg Med Chem Lett ; 26(15): 3436-40, 2016 08 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-27374241

Assuntos

Leucemia Mielogênica Crônica BCR-ABL Positiva/tratamento farmacológico; Proteínas de Membrana/antagonistas & inibidores; Miristatos/farmacologia; Proteínas de Neoplasias/antagonistas & inibidores; Regulação Alostérica/efeitos dos fármacos; Morte Celular/efeitos dos fármacos; Linhagem Celular Tumoral; Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos; Relação Dose-Resposta a Droga; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Humanos; Leucemia Mielogênica Crônica BCR-ABL Positiva/patologia; Proteínas de Membrana/genética; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Mutação; Miristatos/síntese química; Miristatos/química; Proteínas de Neoplasias/genética; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

Allosteric; Bcr-Abl; Kinase; Leukemia; Myristate; Resistance; T315I

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Leucemia Mielogênica Crônica BCR-ABL Positiva / Proteínas de Membrana / Miristatos / Proteínas de Neoplasias Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Screening_studies Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article

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